Prašek spojine 7P Splošni opis
Surova spojina 7P v prahu spodbuja rast nevritov kultiviranih primarnih nevronov, pridobljenih iz hipokampusa, možganske skorje in mrežnice.
Pri živalskem modelu poškodbe optičnega živca je bilo dokazano, da neobdelana spojina 7P inducira rast pozitivnih aksonov gap-43, kar kaže, da se in vitro aktivnost izraščanja nevrita neobdelane spojine 7P prevede v stimulacijo regeneracije aksona in vivo.
ALI JE SPOJINA 7P SPOJINA ZA REGENERACIJO MOŽGANOV?
Nevroni v centralnem živčnem sistemu odraslih (CNS) po poškodbi ne regenerirajo aksonov, kar je delno odgovorno za slabo funkcionalno okrevanje pri bolnikih s travmatskimi in nevrodegenerativnimi boleznimi.
Neuspeh regeneracije aksona je mogoče pripisati okolju, ki zavira rast in vključuje inhibitorje, povezane z mielinom (Nogo-A, glikoprotein, povezan z mielinom, in oligodendrocit/mielinski glikoprotein) in glialno brazgotino na mestu poškodbe. Vendar pa nevtralizacija in/ali odstranitev takšnih inhibitornih dejavnikov ne zadostujeta za spodbujanje regeneracije aksona na dolge razdalje.
V tej študiji, da bi odkrili nove farmakološke modalitete za pomoč pri regeneraciji aksona, smo uporabili fenotipske zaslone na osnovi celic, ki omogočajo vizualno oceno in kvantitativno merjenje izrastka nevrita in vitro. Fenotipska presejalna kampanja in prizadevanja za kemično modifikacijo so privedli do identifikacije spojine 7p, ki poveča rast nevritov v kultiviranih primarnih nevronih, pridobljenih iz hipokampusa, možganske skorje in mrežnice, in ki inducira regeneracijo optičnega živca v živalskem modelu poškodbe optičnega živca. čepravugotoviti je treba, kako spojina stimulira rast aksona in vivo, naši rezultati bi morali zagotoviti nadaljnji vpogled v strategije zdravljenja kliničnih stanj, povezanih z izgubo aksonov.
Drugo poročilo z uporabo fenotipskega celičnega zaslona kemičnih knjižnic in optimizacije, vodene po strukturni aktivnosti, je povzročilo identifikacijo spojine 7p, ki spodbuja nevritno rast gojenih primarnih nevronov, pridobljenih iz hipokampusa, možganske skorje in mrežnice. v živalskem modelu poškodbe optičnega živca je bilo dokazano, da spojina 7p inducira rast pozitivnih aksonov gap-43, kar kaže, da se in vitro aktivnost nevritne rasti spojine 7p prevede v stimulacijo regeneracije aksonov in vivo. nadaljnja optimizacija spojine 7p in pojasnitev mehanizmov, s katerimi izzove regeneracijo aksona in vivo, bo zagotovila racionalno podlago za prihodnja prizadevanja za izboljšanje strategij zdravljenja.
Spojina 7p (2-[(2-metoksifenil)[(4-metil fenil)sulfonil] amino]-N-(4-metoksi-3-piridinil)acetamid) je pokazala največjo aktivnost proti celicam raka materničnega vratu. V modelu ksenografta gole miši, inokuliranem s celicami HeLa, je 7p pokazal od odmerka odvisno zaviranje rasti tumorja materničnega vratu. Histopatološka preiskava izrezanih tkiv, ki vsebujejo tumor, je pokazala, da je 7p izboljšal mikrostrukturo na način, ki je odvisen od odmerka. Spojina 7p je prav tako povečala deleže celic HeLa v G0/G1 in S-fazi ter bistveno zmanjšala deleže G2/M-faze. Določeni so bili tudi učinki 7p na izražanje C-kaspaze-3, C-kaspaze-9, Bcl-2 in Bax v celicah HeLa.
Spojina 7p je bila razvita kot ena v nizu spojin z namenom identifikacije dvojno delujočih antagonistov receptorjev tromboksana/inhibitorjev sintaze. Pravzaprav spojina 7p kaže selektivnost za sintazo prostaglandina I2 (PTGIS, CYP8A1) v primerjavi s sintazo tromboksana (CYP5A1).
Zgodovina spojine 7P (1890208-58-8).
Spojina 7p je bila razvita kot ena v nizu spojin z namenom identifikacije dvojno delujočih antagonistov receptorjev tromboksana/inhibitorjev sintaze.
Pravzaprav spojina 7p kaže selektivnost za sintazo prostaglandina I2 (PTGIS, CYP8A1) v primerjavi s sintazo tromboksana (CYP5A1).
Prednosti spojine 7P (1890208-58-8).
Popravite poškodovani glavni živec
Spodbuja rast nevritov kultiviranih primarnih nevronov, ki izhajajo iz hipokampusa, možganske skorje in mrežnice.
Spojina 7P (1890208-58-8) Več raziskav
Nadaljnja optimizacija spojine 7p in pojasnitev mehanizmov, s katerimi izzove regeneracijo aksona in vivo, bo zagotovila racionalno podlago za prihodnja prizadevanja za izboljšanje strategij zdravljenja.