Idra-21 je organska spojin, razvita v 90. Strukturno je derivat benzotiadiazola. Njegove molekule obstajajo v obliki dveh optičnih izomerov. Njihova razlika ni le v njihovi sposobnosti izkrivljanja polarizirane svetlobe, ampak tudi v farmakoloških lastnostih. Izkazalo se je, da le (+) - enantiomerji Idra-21 kažejo biološko aktivnost.
IDRA-21 spada v skupino nootropnih spojin. Deluje kot modulator AMPA glutaminergičnih receptorjev, zahvaljujoč kateremu podpira kognitivne sposobnosti, kot so spomin, motivacija za delovanje, ali koncentracija.
IDRA-21 je spojin, pridobljena z laboratorijsko sintezo.
Kako zdravilo IDRA-21 deluje?
Učinki na nevrotransmisijo.
IDRA-21 deluje kot pozitivni alostromerni modulator AMPA receptorjev. Z pritrditvijo na to zunaj mesta vezave primarnega ligand, pomaga povečati svojo dejavnost, krepitev učinka spodbujanja receptorja in preprečevanje njegove desenzibilizacije. V osrednjem živčnem sistemu glutamat deluje kot glavni stimulans nevrotransmiter. Bistvenega pomena je za učen potek številnih kognitivnih procesov, vključno z učenjem in asimilacijo novih informacij.
Kognitivni učinki.
Rezultati številnih študij so potrdili učinkovitost zdravila IDRA-21 kot dejavnika za izboljšanje kognitivnih sposobnosti. Testi, opravljeni pri podganah, so pokazali, da je njihov peroralni vnos bistveno izboljšal učinkovitost živali pri testih pasivnega izogibanja in vodnega labirinta, ki jih pri placebu niso opazili. V istem poskusu je bila kognitivna zmogljivost pri podganah zmanjšana z dajanjem alprazolama (spojine iz skupine benzodiazepinov – pozitivnih alostričnih modulatorjev receptorjev GABA-A) in skopolamina (konkurenčnega antagonista receptorjev za acetilholin muskarin). Zdravilo IDRA-21 se je izkazalo tudi za 20-30-krat močnejše od aniracetama.
Podobne rezultate smo dobili tako, da smo podgane podgane podvrgli testu prepoznavanja predmetov, ki meri učinkovitost epizodnega spomina pri glodavcih na podlagi njihovega odziva na znane in nove predmete 24 ur po prvi izpostavljenosti. Dajanje IDRA-21 eno uro pred vsako preskusno sejo je bistveno izboljšalo prepoznavanje predhodno videnih predmetov, najboljši rezultati pa so bili doseženi, ko so podgane vzele to spojin tako pred predstavitvijo kot pred poskusom prepoznavanja predmeta. Toleranca za večkratno dajanje zdravila IDRA-21 ni bila opažena.
Izkazalo se je, da zdravilo IDRA-21 blagodejno vpliva tudi na delovanje centralnega živčnega sistema pri primatih. V enem testu sta dve opici patas dobili alprazolam, kar je bistveno poslabšalo učno uspešnost. Vendar je bil ta učinek odpravljen, ko so opice eno uro pred tem benzodiazepinom prejele aniracetam (30 mg/kg telesne mase) ali IDRA-21 (3 in 5,6 mg/kg telesne mase).
V drugem eksperimentu, s sodelovanjem zahteva od 7 do 27 let, opice so naučili pritisniti gumb, ki ustreza barvi predstavljene slike. Čas med ogledom in pritiskom na gumb je bil merilo kognitivne sposobnosti. Pri mlajših živalih (povprečna starost okoli 10 let) je IDRA-21 v odmerku 0,15-10 mg/kg telesne mase v tem obdobju v primerjavi s placebom znatno zmanjšala. Ta učinek je trajal do 48 ur. V skupini staranja opice (več kot 20 let), katerih zamik gumba je bil višji od mlajših posameznikov, se je IDRA-21 izkazal tudi za učinkovitega, čeprav so bili učinki nekoliko manjši.
Učinke zdravila IDRA-21 so primerjali tudi z huperzinom A, zaviralčkom acetilkvinestaze (encimom, ki inaktivira acetilholin). V ta namen je bilo macaquesu predstavljenih več predmetov, ki so bili nato zajeti za obdobje 10–90 sekund. Nato so bili predmeti ponovno predstavljeni, a jih je spremljal nov. Naloga opice je bila, da ga poučiti, za kar so bili nagrajeni z delom hrane. Dajanje huperzina A je pomagalo izboljšati rezultate tistih posameznikov, ki so manj dobro naredili s testom, ne pa tudi tistih, ki so dosegli najboljše rezultate – v tem primeru je bil opažen nasprotni učinek. Nasprotno pa je IDRA-21 znatno izboljšal učinkovitost, zlasti pri živalih, katerih začetni rezultati so bili slabši.
Učinki na dolgoročno sinaptično izboljšanje
Rezultati znanstvenih analiz so potrdili, da IDRA-21 prispeva k stimulaciji dolgoročne sinaptične izboljšave (LTP) znotraj hipokampalnih nevronov. Ta pojav je osnova nevroplastike – nastanek novih povezav med živčnimi celicami kot posledica njihovih večkratnih hkratnih stimulacij. Zato je ključnega pomena za postopek pridobivanja informacij in pridobivanja novih znanj.
Učinki razpoloženja
Rezultati številnih znanstvenih študij kažejo, da imajo kemikalije, ki krepijo delovanje receptorjev AMPA, antidepresivno delovanje. Testi z glodavci so pokazali, da imajo podoben potencial kot triciklični antidepresiv imipramin. To potrjuje dejstvo, da uporaba antagonistov AMPA receptorjev odpravlja koristne učinke, pridobljene z dajanjem njegovih pozitivnih alostričnih modulatorjev, verjetno zaradi sposobnosti teh spojin za spodbujanje proizvodnje nevrotrofičnega faktorja, ki izhaja iz možganov (BDNF), katerega raven se pogosto zniža v času depresije.
Kako se zdravilo IDRA-21 uporablja?
Odmerek
Med dopolnjevanjem se najpogosteje uporabljajo odmerki od 5 do 25 mg na dan. Najbolje je zjutraj uporabljati zdravilo IDRA-21 brez hrane. Zaradi dejstva, da učinki trajajo do 48 ur, ta spojine je dobro primerna za občasno dopolnitev, ne pogosteje kot 3-4 krat na teden.
Spoji
Da bi dodatno podprli spomin, koncentracijo in učno sposobnost, lahko IDRA-21 vzamemo skupaj z:
huperzin A (Huperzia serrata)
Forskolin (Coleus forskohlii)
holin (divalentni holin, alfa-GPC, CDP-holin)
oksiracetam
Za povečanje blagodejnega učinka zdravila IDRA-21 na razpoloženje se lahko kombinira z:
NSI-189
aniracetam
tavrin
Brahmi (Bacopa monnieri)
Neželeni učinki in neželeni učinki
Jemanje preveč zdravila IDRA-21 lahko povzroči draženje ali težave pri zaspanju.
Zdravila IDRA-21 ne smejo uporabljati osebe po možganski kapi ali z drugimi boleznimi po cerebralni ishemiji, saj se poškodbe živčnih celic lahko poslabšajo.