Uvedba zidovudina:
Zidovudin je sintetično timidinsko protivirusno zdravilo in je postalo prvo odobreno zdravilo za zdravljenje sindroma pridobljene imunske pomanjkljivosti (AIDS). Zidovudin je vodotopna molekula, ki za vstop v celico potrebuje specifičen prenosni protein, nato pa ga fosforilira ustrezna kinaza v trifosfatno aktiven derivat. Nato lahko doseže protivirusni učinek z zaviranjem aktivnosti virusne reverzne transkriptaze (RT), prekinitvijo podaljševanja verige DNA virusa in zaviranjem replikacije virusa, kar lahko izboljša klinične simptome ljudi, okuženih s HIV, in zmanjša njihovo umrljivost.
Zidovudin v prahuje bel do umazano bel prah.
Zidovudin je zlahka topen v metanolu, N, N-dimetilformamidu ali dimetil sulfoksidu, vendar topen v etanolu. Topnost v vodi (25 stopinj): 25 mg/ml. Igličaste kristale pridobivajo iz petroletra, ki je brez vonja. Razgradnja pod svetlobo.
Zidovudin je protivirusni izdelek s kemijsko formulo C10H13N5O4, ki se uporablja za zdravljenje bolnikov z aidsom ali z aidsom povezanih sindromov in okužbo s HIV.

| Ime izdelka | Zidovudin |
| CAS | 30516-87-1 |
| Molekulska formula | C10H13N5O5 |
| Molekulska teža | 283.24 |
| Številka EINECS | 623-849-4 |
| Pogoj skladiščenja | 2-8 stopnja |
| Tališče | 113-115 stopinj (osvetljeno) |
| Topnost | H2O: 50 mg/mL |
| Videz | Bel do umazano bel prah |
| Vrelišče | 410,43 stopinj (groba ocena) |
| Gostota | 1,3382 (groba ocena) |
Kakšen je farmakološki mehanizem zidovudina?
Zidovudin je sintetični analog timidina, v katerem je 3'-hidroksilna skupina (-OH) nadomeščena z azidno skupino (-N3). V gostiteljskih celicah se zidovudin z encimi pretvori v aktiviran zidovudin trifosfat. Slednji kompetitivno zavira reverzno transkriptazo HIV, zavira sintezo, transport, integracijo virusne DNA v jedro gostiteljske celice in replikacijo virusa. V celični kulturi,Zidovudin v prahuima sinergističen anti-HIV učinek z lamivudinom, dideoksiinozinom, zalcitabinom, različnimi zaviralci proteaz in nenukleozidnimi zaviralci reverzne transkriptaze.
Specifikacija izdelka
| Postavka | Specifikacija | Rezultati |
| Videz | bel do umazano bel prah | Ustreza |
| Sorodna snov (HPLC) | Skupna nečistota Manjša ali enaka 0,5 % | 0.20% |
| Največja posamezna nečistoča Manj ali enako 0,1 % | 0.06% | |
| Vonj | Značilno | Ustreza |
| Test | 99% | 99.80% |
| Analiza sita | 100 % prehaja 80 mesh | Ustreza |
| Izguba pri sušenju | Manjše ali enako 1.0% | 0.12% |
| Ostanek pri vžigu | Manjše ali enako 1.0% | 0.09% |
| Težka kovina | <10ppm | Ustreza |
| Kot | <0.1ppm | 0.05 strani na minuto |
| Pb | <0.1ppm | 0.05 strani na minuto |
| Cd | <0.1ppm | 0.05 strani na minuto |
| Preostala topila | <100ppm | Ustreza |
| Zaključek: | V skladu s standardom USP | |
Kakšne so funkcije zidovudina?
1. Zaviranje razmnoževanja virusa
Zidovudin lahko učinkovito zavira aktivnost reverzne transkriptaze HIV in tako blokira sintezo virusnega genoma.
2. Izboljšajte imunsko funkcijo
Zidovudin lahko zviša raven limfocitov CD4+T in tako poveča protivirusno sposobnost telesa.
3. Izboljšajte klinične simptome
Zidovudin lahko ublaži tipične simptome, kot sta zvišana telesna temperatura in utrujenost, ki sta posledica okužbe z aidsom.
4. Upočasnite napredovanje bolezni
Zidovudin lahko upočasni razvoj bolezni do resne stopnje s stabilizacijo patološkega stanja po okužbi z virusom.
5. Zmanjšajte stopnjo umrljivosti
Zidovudin lahko zmanjša pogostost poškodb organov in s tem povezanih zapletov, ki jih povzroča aids, ter omeji tveganje smrti zaradi vira.
HTML5 atlas zidovudina
|
|
IR1 zidovudina
![]() |
Kakšne so razlike med zidovudinom in lamivudinom?
Tako zidovudin kot lamivudin spadata med nukleozidne zaviralce reverzne transkriptaze, njun farmakološki mehanizem pa je preprečiti sintezo virusne DNK verige z vezavo na retrovirusno reverzno transkriptazo.
1. Zidovudin:Zidovudin v prahuje protiretrovirusno zdravilo, ki lahko moti proces replikacije virusa HIV-1. Lahko blokira delovanje virusne RNA polimeraze in zavre transkripcijsko aktivnost virusa. Poleg tega ima zidovudin tudi imunomodulatorni učinek, ki lahko okrepi delovanje celic CD4+T in izboljša odpornost telesa.
2. Lamivudin: Lamivudin je tudi protiretrovirusno zdravilo, ki se uporablja predvsem za zdravljenje aidsa. Zavira lahko razmnoževanje virusa HIV-1 in zmanjša virusno obremenitev v telesu. Hkrati lahko lamivudin tudi zaščiti delovanje jeter in zmanjša tveganje za poškodbe jeter.
Biološka aktivnost zidovudina:
| Opišite | Zidovudin je nukleozidni zaviralec reverzne transkriptaze (NRTI), ki se pogosto uporablja za zdravljenje okužbe s HIV. Zidovudin poveča pogostost urejanja prilagoditve CRISPR/Cas9. |
| Študija in vitro | Zidovudin je zaviral SVG, primarne humane fetalne astrocite (PFA), mononuklearne celice periferne krvi (PBMC) in makrofage, pridobljene iz monocitov (MDM), z EC50 17,113,18 oziroma 5 nM. Zidovudin je zaviral SVG, PFA, PBMC in MDM, EC90 pa je bil 0.205 μM, 44,157 μM, 0,481 μM oziroma 0,219 μM. Urejanje genoma s CRISPR/Cas9 je postalo učinkovita in zanesljiva metoda, s katero lahko natančno in primerno spremenimo genom živih celic. CXCR4 je pogost receptor okužbe z virusom humane imunske pomanjkljivosti tipa 1 (HIV-1) in velja za pomembno terapevtsko tarčo aidsa. CXCR4 posreduje vstop virusa v človeške CD4+celice z vezavo na ovojni protein gp120. Urejanje genoma, ki ga posreduje CRISPR/Cas9, učinkovito uniči človeški gen CXCR4, kar povzroči odpornost proti virusu HIV-1 človeških CD4+T celic. Cas9-posredovana ablacija CXCR4 je pokazala visoko specifičnost in zanemarljiv učinek izven cilja, ne da bi vplivala na celično delitev in proliferacijo. |
| Študija in vivo | V primerjavi z vektorjem PBS je intraperitonealno injiciranje NRTI lamivudina (3TC), zidovudina (AZT) ali abakavirja (ABC) zaviralo lasersko inducirano horoidalno neovaskularizacijo (CNV) pri miših divjega tipa. Povprečna raven VEGF-A v RPE/žilnici, ki je dosegla vrh 3. dan po laserski poškodbi, se je znatno zmanjšala v očeh, zdravljenih s 3TC, AZT in ABC, v primerjavi s kontrolnimi očmi pri miših divjega tipa, vendar ne v P2rx{ {8}}. |
| Celični poskus | V prisotnosti ARV s titrimetrično koncentracijo je bila določitev opravljena v vseh tipih celic. 5,000 SVG, 2,5{{10}}0 PFA, 200,000 PBMC ali 50,000 celic MDM/vdolbinico smo inokulirali v trojne vdolbinice 96-plošč z vdolbinicami. Štiriindvajset ur kasneje je bil medij odstranjen in nadomeščen z medijem, ki je vseboval ARV ali DMSO (0,5 % vol/vol), celicam pa je bil dodan reporterski virus luciferaze, ki je enak infekcijski enoti TCID50. Po 16-urni inkubaciji pri 37 stopinjah je bil začetni virusni inokulum odstranjen in nadomeščen z medijem, ki je vseboval enako koncentracijo protiretrovirusnih zdravil (ARV) ali DMSO (0,5% vol/vol). 72 ur po okužbi smo gojišče izsesali, celice lizirali in okužbo s HIV-1 izmerili s sistemom za testiranje luciferaze. Luminescenco smo izmerili z instrumentom za označevanje encimov FLUOStar Optima. Inhibicijska krivulja in efektivne koncentracije 50 % (EC50) in 90 % (EC90) so bile določene z nelinearno regresijsko analizo z uporabo programske opreme GraphPad Prism. |
| Poskus na živalih | Miši [3] Uporabili smo C57BL/6J (divji tip) in P2rx7-/-miši. Uporabite Nlrp3-/-miške. Raztopite NRTI 3TC, AZT in ABC ali P2X7 antagonist A438079 hidroklorid v PBS. Za CNV, 1 μLNRTI (3TC, 125 ng / μL; ABC, 183 ng / μL; AZT, 146 ng / μL), 1 μLA438079 hidroklorid (3, 30 ali 300) Takoj po laserski poškodbi je bil enak volumen nosilca (PBS). dodano steklovini (ng /μL) z iglo št. 33. Drugi skupini miši so injicirali 3TC (125 ng) v kombinaciji s poliklonskim protitelesom proti mišjemu VEGF (10 ng). Kozji IgG (10 ng) smo uporabili kot biološko kontrolo protiteles proti mišjemu VEGF. |
| Reference |
[1]. Gray LR, et al. NRTI-ji lamivudin, stavudin in zidovudin so zmanjšali zaviralno aktivnost HIV-1 v astrocitih. PLoS One. 16. april 2013;8(4):e62196. [2]. Hou P, et al. Urejanje genoma CXCR4 s CRISPR/cas9 daje celicam odpornost na okužbo s HIV-1. Sci Rep. 2015, 20. oktober; 5: 15577. [3]. Mizutani T, et al. Nukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze zavirajo z laserjem povzročeno horoidno neovaskularizacijo pri miših. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2015 Nov;56(12):7122-9. |
Neželeni učinki zaviralcev aidsa
Trenutno obstaja veliko vrst zdravil, ki blokirajo aids, vključno s šestimi kategorijami in več kot 30 vrstami zdravil, od katerih ima večina določene stranske učinke, kot sledi:
1. Lamivudin je relativno varen in nima očitnih strupenih in stranskih učinkov;
2. Če se tenofovir uporablja dolgo časa, so bolniki nagnjeni k nenormalni presnovi kalcija in fosforja ter izgubi kalcija. Poleg tega obstajajo nefrotoksične reakcije, dolgotrajna izguba kalcija pa lahko povzroči osteoporozo;
3, efavirenz je nagnjen k manifestacijam živčnega sistema, kot so nespečnost, zasanjanost, halucinacije itd., Po dolgotrajni uporabi pa se lahko pojavi tudi izpuščaj in nenormalno delovanje jeter;
4. Nevirapin in zidovudin imata stranske učinke supresije kostnega mozga, vključno z levkopenijo in trombocitopenijo, anemijo in draženjem prebavil.
Kakšni so previdnostni ukrepi pri uporabi zidovudina v prahu?
1. Bolnike je treba opozoriti na neželene učinke drugih sočasno uporabljenih zdravil.
2. Bolnike je treba opozoriti, da zdravilo ni dokazano preprečilo širjenja virusa HIV s spolnim stikom ali onesnaženjem krvi.
3. Zidovudin v prahune more ozdraviti okužbe s HIV, bolniki pa so še vedno izpostavljeni tveganju bolezni, povezanih z imunosupresijo, kot so okužbe, ki jih povzročajo pogojni patogeni in maligni tumorji.
Kako in kje kupiti zidovudin v prahu na debelo?
Lahko zaupate našemu naročilu, saj imamo dobre rezultate pri prodaji legalnih izobraževalnih zdravil.
Izvajamo neodvisne laboratorijske teste vseh izdelkov in jih nato prodajamo našim cenjenim strankam.
Za več podrobnosti pošljite povpraševanje, Kliknite e-pošto:allen@faithfulbio.comzdaj.





Različni načini pošiljanja, ki jih lahko izberete
|
Čas prevoza |
Način pošiljanja |
Zahteve glede teže tovora |
Prednost |
|
3-7 dni |
DHL, Nemčija DHL, Nemčija DPD, |
Primerno za manj kot 50 kg. |
Imamo skladišča v Nemčiji in Kaliforniji, ZDA, |
|
7-15 dni |
Z letalom |
Primerno za več kot 50 kg. |
|
|
15-60 dni |
Po morju |
Primerno za več kot 500 kg. |
Za več podrobnosti pošljite povpraševanje, Kliknite e-pošto:allen@faithfulbio.comzdaj.
Zavrnitev odgovornosti: Članki, objavljeni na tem spletnem mestu, se uporabljajo predvsem za promocijo akademskih izmenjav in učenja in ne pomenijo, da se to spletno mesto strinja z njegovimi pogledi ali potrjuje pristnost svoje vsebine. Previdno filtrirajte. Če menite, da ta članek krši avtorske pravice, se obrnite na skrbnika. Ne odgovarjamo za posledice uporabe informacij in storitev na tej spletni strani.
Opomba: To spojino je treba uporabljati samo v raziskovalne namene. Uprava za hrano in zdravila teh trditev ni ocenila. Pred njihovo uporabo se posvetujte s svojim zdravnikom in se pozanimajte o razpoložljivih študijah. Ta izdelek ni namenjen diagnosticiranju, zdravljenju ali preprečevanju katere koli bolezni.
Priljubljena oznake: zidovudin prašek cas 30516-87-1, Kitajska, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, po meri, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, čisti, proizvajalec, popust, naprodaj, na zalogi, brezplačen vzorec, surovi prah, surovina, izdelano v Kitajska









