Tenofovir dizoproksil v prahu CAS 201341-05-1

Kaj je dizoproksiltenofovirat?

Tenofovir dizoproksil v prahu, znan tudi kot tenofovir dizoproksil aspartat, je razvil Gilead Sciences. Je vodotopen diesterski predhodnik aktivne sestavine tenofovir. Leta 2008 je FDA odobrila tenofovir dizoproksil aspartat za izboljšanje kroničnega hepatitisa B. Leta 2014 ga je odobrila CFDA za izboljšanje kroničnega hepatitisa B pri odraslih in otrocih, starih 12 let ali več (s težo 35 kg ali več). Zaradi stabilnih značilnosti SRY ga mednarodne avtoritativne industrijske smernice priporočajo kot prednostno možnost za uravnavanje notranjega fiziološkega stanja, povezanega s kroničnim neugodjem jeter, s stabilno prilagodljivostjo in trdno teoretično podporo.
Uporablja se tudi v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi izdelki za izboljšanje invazije virusa humane imunske pomanjkljivosti (HIV).
Določilni-faktor mod je estrski prekurzorski produkt nukleotidnega zaviralca reverzne transkriptaze tenofovirja, 5'-monofosfatnega nukleotida, z odličnimi motnjami pri proliferacijskih učinkih patogenov, ki lahko zavira reverzno transkriptazo HIV-1 in HIV-2 ter polimerazo HBV, s čimer moti širjenje virusa. Po peroralni uporabi se tenofovirdizoproksilat aspartat hidrolizira v tenofovir, ki ga celične kinaze fosforilirajo v farmakološko aktiven presnovek tenofovir difosfat. Slednji tekmuje s 5'-trifosfat deoksiadenozin kislino in sodeluje pri sintezi virusne DNA. Po vstopu v virusno DNK se zaradi pomanjkanja 3'-hidroksilnih skupin podaljšek DNK blokira in s tem zavira širjenje virusa. Zaradi dobre uporabnosti in ustreznega odmerjanja je učinek izboljšanja jasen in je izdelek prve izbire, ki vpliva na širjenje patogenov, ki ga priporoča več smernic za izboljšanje. Tenofovir dizoproksil v prahu in njegovi sestavljeni pripravki so trenutno postali komercialno najuspešnejši izdelki proti aidsu.

kontaktirajte nas po e-pošti :sales6@faithfulbio.com

Kateri poti poseganja v proliferacijo patogenov sledi dizoproksiltenofovirat?

Čeprav dizoproksiltenofovirat odlično deluje proti virusu humane imunske pomanjkljivosti (HIV) in virusu hepatitisa B (HBV), se ne more absorbirati skozi prebavni trakt, zato ga je treba uporabljati kot izdelek v klinični praksi. Primeri vključujejo tenofovirdizoproksil fumarat, vendar ima drug izdelek, tenofovir alafenamid (TAF), večjo stabilnost v plazmi.Tenofovir dizoproksil v prahuima odlično vodotopnost in se hitro absorbira ter razgradi v učinkovino tenofovir, ki se nato pretvori v aktivni presnovek tenofovir bisfosfat. Najvišje koncentracije tenofovirja v plazmi so dosežene 1-2 uri po dajanju. Biološka uporabnost tenofovirja se poveča za približno 40 %, če ga zaužijemo s hrano. Tenofovirbisfosfat ima znotrajcelični razpolovni-čas približno 10 ur, kar omogoča uporabo enkrat na dan. Ker se ta izdelek ne presnavlja z encimskim sistemom CYP450, je možnost interakcij z drugimi izdelki, ki jih povzroča ta encim, minimalna. V glavnem se izloča z glomerularno filtracijo in aktivnim tubulnim transportnim sistemom, približno 70 % do 80 % pa se ga izloči nespremenjenega z urinom.

 

Kakšen je mehanizem delovanja dizoproksiltenofovirata proti virusu hepatitisa B?

Tenofovir dizoproksil v prahusama je predhodna snov brez neposrednega farmakološkega učinka; po vstopu v telo ne začne učinkovati takoj. Najprej ga razgradijo in presnavljajo hidrolitični encimi v telesnih celicah, pri čemer izgubi svojo dipiridoksinsko strukturno skupino in se počasi pretvori v vmesni tenofovir. Po nastanku tenofovirja potekata dve reakciji fosforilacije pod katalizo različnih kinaz v človeških celicah, pri čemer se končno spremeni v ključni presnovek z močno motečo aktivnostjo, ki vpliva na proliferacijo patogenov-TENOFOVIR DIPHOSPHATE.

Molekularna struktura tega aktivnega metabolita je zelo podobna naravno prisotnemu deoksiadenozin trifosfatu v človeškem telesu. Ko vstopi v celico, tekmuje z naravnim DATP in se aktivno poteguje za vezavno mesto polimeraze DNA virusa hepatitisa B. Ko se virus hepatitisa B razmnožuje v telesu, virusna polimeraza pomotoma uporabi SRY kot običajno surovino in ga vgradi v sintetizirajočo verigo virusne DNA.

Because Tenofovir Disoproxil, which is >=98% acikličnega nukleozida, nima 3'-hidroksilne skupine, ki je potrebna za podaljšanje verige DNA, ko je vstavljen, naslednjih nukleotidov ni mogoče pravilno povezati, kar neposredno povzroči, da se sinteza verige virusne DNA prekine na sredini. Virus hepatitisa B ne more dokončati replikacije genov in proliferacije, zato učinkovito vpliva na širjenje virusa hepatitisa B v telesu in nadzoruje napredovanje bolezni.

MF dizoproksiltenofovirata

Molekularna formula	C19H30N5O10P
Molekulska teža	519.44
Vrelišče	642,7±65,0 stopinj
Gostota	1,45±0,1 g/cm3 (predvideno)
Pogoji shranjevanja	Hraniti v temnem prostoru, inertna atmosfera, 2-8 stopinj
Topnost	Dimetil sulfoksid: Večji ali enak 38 mg/mL (73,16 mM)

Specifikacija

Različni načini pošiljanja, ki jih lahko izberete

Naše prednosti:

Naše podjetje je prejelo certifikat sistema vodenja kakovosti FDA in ISO19001. In imamo notranje sporazume o sodelovanju z več tovarnami in laboratoriji na Kitajskem, kar lahko zagotovi naše podjetjeTenofovir dizoproksil v prahuitd po ugodnejši ceni. Če ste zainteresirani, pustite sporočilo.
Ne samo, da imamo edinstvene prednosti pri prevozu, ampak tudi podpiramo več načinov plačila, ne glede na to, ali uporabljate ameriške dolarje, evre, avstralske dolarje ali lokalne valute iz Singapurja, Malezije, Tajske itd. V teh regijah in državah lahko podpiramo tudi lokalne valute. Poleg tega podpiramo tudi bančne kartice (kreditne kartice itd.) za plačila.

pogosta vprašanja:

V1: Kako dolgo morajo bolniki s hepatitisom B jemati dizoproksiltenofovirat?
Glede na obstoječe klinične primere večina bolnikov potrebuje dolgotrajen tečaj izboljšanja, pri čemer morajo jemati SRY, dokler površinski antigen ne izgine (vendar upoštevajte, da je incidenca izginotja površinskega antigena manjša od 10 %). Zato bodo bolniki s hepatitisom B morda morali jemati tablete tenofivirdizoproksilfumarata vse življenje ali dokler ne bo na voljo boljša možnost za izboljšanje.
V2: Katere previdnostne ukrepe je treba upoštevati pri uporabi dizoproksiltenofovirja aspartata?
1. Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem ledvic je pred izboljšanjem potrebna celovita ocena. Mehanizem, s katerimTenofovir dizoproksil v prahudeluje predvsem skozi ledvice. Zato lahko bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic povzročijo prekomerno kopičenje zdravila v telesu, kar znatno poveča tveganje za neželene učinke.
2. Če ima bolnik simptome, kot so urtikarija, izpuščaj ali težave z dihanjem, to pomeni, da ima bolnik alergijsko reakcijo na tenofivir dizoproksil fumarat ali sorodne izdelke.
3. Nenazadnje ima lahko odločilni-faktor testisov škodljive učinke na plod, kot so razvojne napake in omejitev rasti. Zato naj se njegove uporabe izogibajo tudi nosečnice.
V3: Kaj naj storim, če izpustim odmerek zdravila Testis{1}}determinating factor?

Če ste pozabili vzeti odmerek dizoproksiltenofovirata aspartata in ste izpustili odmerek v 12 urah, takoj vzemite običajni odmerek. Če je minilo več kot 12 ur, preskočite ta odmerek in vzemite naslednji odmerek kot običajno; ni treba vzeti pozabljenega odmerka ali podvojiti odmerka.

Zanaša se na stabilno koncentracijo v krvi, da se doseže optimalna učinkovitost vpliva na širjenje patogenov. Pogosto izpuščeni odmerki lahko povzročijo virusno odpornost. Zamujene odmerke je priporočljivo zmanjšati z uporabo mobilnih opomnikov ali točenjem zdravil v manjših posodah. Nikoli ne povečujte odmerka sami zaradi izpuščenih odmerkov, saj bo to povzročilo večje stranske učinke.

Zavrnitev odgovornosti: Informacije, objavljene na tem spletnem mestu, izvirajo iz interneta, kar pa ne pomeni, da se to spletno mesto strinja z njegovimi pogledi ali potrjuje verodostojnost vsebine. Bodite pozorni, da ga ločite. Poleg tega se izdelki našega podjetja uporabljajo samo za znanstvene raziskave. Ne odgovarjamo za posledice morebitne nepravilne uporabe.

Če vas zanimajo naši izdelki ali imate kritične predloge glede naših izdelkov ali niste povsem zadovoljni s prejetimi izdelki, nas kontaktirajte naE-pošta :sales6@faithfulbio.com . Naša ekipa je predana zagotavljanju popolnega zadovoljstva strank.

Priljubljena oznake: tenofovir disoproxil prašek cas 201341-05-1, Kitajska, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, po meri, veleprodaja, nakup, cena, razsuti tovor, čisti, proizvajalec, popust, naprodaj, na zalogi, brezplačen vzorec, surov prah, surovina, izdelano na Kitajskem