BIBW 2992je prvi nepovraten blokator serij ErbB. Študije so pokazale, da družina receptorjev ErbB sestavljajo štirje člani: EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 in ErbB4. Vendar člani družine ErbB komunicirajo z drugimi člani družine ErbB, da bi zagotovili normalno delovanje celic, in nenormalna transdukcija družinskega signala ErbB je ključni dejavnik gonilne rasti in širjenja rakavih celic.Afatinib surovina v prahuhas two targets, EGFR and HER2, which can irreversibly block the abnormal information transmission in cells stimulated by the variation of epidermal growth factor receptor (EGFR) and the over-expression of tyrosine kinase of human epidermal receptor 2(HER2), and then permanently close the signal transmission channels on which cancer cells depend, so that cancer cells cannot grow and reproduce, and then delay and treat the development and spread of cancer cells.
| strukturna formula |
|
|
|
Predmet |
Specifikacija |
Rezultati |
|
Znaki |
Beli kristalni prah |
Beli kristalni prah |
|
Identifikacija |
Skladnost |
Skladnost |
|
Videz raztopine |
Jasen in brezbarven |
Jasen in brezbarven |
|
Stopnja taljenja |
270-274 |
273.2-273.3 |
|
Kislost |
Manj kot ali enaka 1 |
<1 |
|
Sorodne snovi [ignorirate (<0.05)]: |
|
|
|
Nečistoča A (%) |
Manj kot ali enak 0,1 |
Ni odkrit |
|
Nečistoča B (%) |
Manj kot ali enak 0,1 |
Ni odkrit |
|
Nečistoča C (%) |
Manj kot ali enak 0,1 |
Ni odkrit |
|
Nečistoča D (%) |
Manj kot ali enak 0,1 |
Ni odkrit |
|
Druga posamezna nečistoča (%) |
Manj kot ali enak 0,1 |
Ni odkrit |
|
Skupna nečistoča (%) |
Manj kot ali enako 0,5 |
Ni odkrit |
|
Težke kovine (ppm) |
Manj kot ali enaka 20 |
<20 |
|
Izguba pri sušenju (%) |
Manj kot ali enako 0,5 |
0.03 |
|
Ostanki pri vžigu (%) |
Manj kot ali enak 0,1 |
0.04 |
|
Test (HPLC) (%) |
97.0-102.0 |
99.6 |
|
Zaključek |
V skladu s podjetniškim standardom |
|
Kakšno je farmakološko delovanje prahu afatiniba surovine?
Afatinib je močan in nepovraten dvojni zaviralec tirozin kinaze, ki je drugi reprezentativni receptor za epidermalni rastni faktor (EGFR) in receptor za človeški epidermalni rastni faktor (HER2). Nepovratno zavira aktivnost te kompleksne kinaze z Michaelreaction z sulfhidrilno skupino cisteina na 797. položaju v EGFR.Afatinib surovina v prahuje odobrila FDA 12. julija 2013. Uporablja se predvsem za zdravljenje bolnikov z metastatskim nedrobnoceličnim pljučnim rakom (NSCLC) z delecijo eksona 19 receptorja za epidermalni rastni faktor (EGFR) ali mutacijo eksona 21 (L858R), ki jo je potrdil FDA. V terenskem poskusuBIBW 2992 v prahuima tudi določen učinek na napredne bolnike z rakom dojke s HEr2 pozitivno.
Zakaj se afatinib surovine v prahu imenuje morilec pljučnega raka v medicini?
Glede na statistiko Mednarodne zdravstvene organizacije je pljučni rak najboljši morilec raka na svetu. Incidenca pljučnega raka pri moških je večja kot pri ženskah, število novih bolnikov s pljučnim rakom pa vsako leto doseže več kot 10 milijonov. V preteklosti je bila teorija zdravljenja pljučnega raka razmeroma tanka in vedno se je mislilo, da je pljučni rak povzročil vzrok. Glede na najnovejše raziskave pljučni rak vključuje veliko različnih vrst, različne vrste pljučnega raka pa potrebujejo posebno zdravljenje. Specifično podtip pljučnega raka lahko presodi z odkrivanjem mutacij EGFR (članica EGFR (ERBB receptor)Tovok v prahuZdravljenje v kliničnih preskušanjih. Po podatkih preskušanja Lux-Lung3 je čas preživetja bolnikov, ki so prejeli surovino BIBW-2992, kot je bilo prvo linijsko zdravljenje doseženo eno leto (srednja preživetje brez napredovanja (PFS) je bila 11,1 meseca) v primerjavi z bolniki, ki so prejeli pemetresirani dinodij /cisplatin za nekoliko več kot polovico (PFS je bil 6,9 meseca).
Poleg tega je čas preživetja brez napredovanja bolnikov z NSCLC z dvema najpogostejšima tipima mutacij EGFR (DEL19 ali L858R) po prejemuAfatinib surovine v prahu z visoko čistočoje veliko več kot eno leto (PFS je 13,6 meseca), medtem ko je pri bolnikih, ki prejemajo pemetrexed dinatrij /cisplatin, nekoliko več kot pol leta (PFS je 6,9 meseca). Poleg tega v primerjavi z bolniki, ki prejemajo standardni režim kemoterapije, simptomi pljučnega raka in kakovost življenja bolnikov, ki uporabljajoVroča prodaja BIBW-2292so bili tudi izboljšani. Poleg tega so neželeni učinki tega izdelka izjemno nizki in le 1% bolnikov je zaradi povezane driske, ki so ga povzročali afatinib izdelki, ustavili eksperimentalni postopek.
Zakaj je afatinib surovina v prahu uvrščena med produkt druge generacije EGFR?
Ko gre za EGFR ciljna zdravila za pljučni rak, je izdelek prve generacije gefitinib; Afatinib druge generacije (BIBW 2992) in produkt tretje generacije Osimertinib (AZD-9291) sta sijoči zvezdi.
Vendar, zakaj afatinib razvrščamo kot zdravilo EGFR druge generacije? Glede na ustrezno znanstveno literaturo trenutno obstajajo tri generacije EGFR TKI, raziskovalci pa se razlikujejo po mehanizmu delovanja zdravil, razen glede na časovno zaporedje. Podrobnosti so naslednje:
Generacija 1: mutantni protein EGFR, ki zavira glavni tok (reverzibilno)
Druga generacija: zaviranje glavnega mutantnega proteina EGFR (nepovratna) in tudi zavirate proteine, povezane z EGFR.
Tretja generacija: zavira glavni mutantni protein EGFR in je še vedno učinkovit (nepovraten) proti mutantnemu proteinu, odpornem na T790M.
V primerjavi z izdelki prve generacije ima afatinib dve očitni značilnosti:
1. je nepovratno kombinirano z proteinom EGFR, in ko ga kombiniramo z mutantnim proteinom, je zelo močan. Afatinib surovine v prahu lahko združimo z mutantnim beljakovinam, tako kot kombinacija ključa in ključavnice. Razlog, zakaj lahko začne veljati prva generacija zdravil, je v tem, da lahko učinkovito zasedejo to ključno luknjo. Vendar so zdravila prve generacije šibka v zavezni sili in jih je enostavno odpadati, medtem ko imajo zdravila druge generacije močno vezno silo z mutiranimi proteini, ki postane ključ, ki ne bo zlahka padla. Če so trdno združeni, imajo v teoriji morda boljše in trajnejše zaviralne učinke.
Drugič, poleg proteina EGFR,BIBW 2992 surovine v prahulahko zavira tudi povezane beljakovine, kot sta HER2 in HER4, tako da se lahko spopade z drugimi mutacijami, ki niso EGFR, to je ključ v več ključnih luknjic, kar lahko tudi odloži odpornost na zdravila nekaterih bolnikov.
Izbrati različne načine pošiljanja
|
Čas prevoza |
Način pošiljanja |
Zahteve za tovorno težo |
Prednost |
|
3-7 dni |
DHL, Nemčija DHL, Nemčija DPD, |
Primerno za manj kot 50 kg. |
Skladišča imamo v Nemčiji in Kaliforniji, ZDA, |
|
7-15 dni |
Po zraku |
Primerno za več kot 50 kg. |
|
|
15-60 dni |
Po morju |
Primerno za več kot 500 kg. |
Naše prednosti:
Naše podjetje je sprejelo certifikat sistema za upravljanje kakovosti FDA in ISO19001. In imamo sporazume o notranjem sodelovanju z več tovarnami in laboratoriji na Kitajskem, naše podjetje lahko zagotoviAfatinib surovina v prahuitd. po ugodnejši ceni. Če vas zanima, pustite sporočilo.
Ne samo da imamo edinstvene prednosti pri prevozu, ampak tudi podpiramo več načinov plačila, ne glede na to, ali uporabljate ameriške dolarje, evre, avstralske dolarje ali lokalne valute iz Singapurja, Malezije, Tajske in tako naprej. Prav tako lahko podpiramo lokalne valute v teh regijah in državah. Poleg tega za plačila podpiramo tudi bančne kartice (kreditne kartice itd.).
Izjava o omejitvi odgovornosti: Informacije, objavljene na tej spletni strani, izvirajo iz interneta, kar ne pomeni, da se to spletno mesto strinja z njegovimi pogledi ali potrjuje pristnost vsebine. Bodite pozorni, da ga ločite. Poleg tega se izdelki, ki jih ponuja naše podjetje, uporabljajo samo za znanstvene raziskave. Nismo odgovorni za posledice kakršne koli nepravilne uporabe.
Če vas naši izdelki zanimajo ali imate kritične predloge o naših člankih ali niste popolnoma zadovoljni s prejetimi izdelki, nas kontaktirajteE -pošta :sales6@faithfulbio.com . Naša ekipa se zavezuje k zagotavljanju popolnega zadovoljstva strank.
Priljubljena oznake: Afatinib surovine v prahu CAS 439081-18-2, Kitajska, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, po meri, na debelo, nakup, cena, razsuti







