Afatinib API CAS 439081-18-2

 

1. Afatinib v prahuje ireverzibilno zdravilo za bolnike z NSCLCm+ z napredovalo mutacijo EGFR. Analiza biomarkerjev kaže, da je lahko CISH obetaven marker reakcije afatiniba, neoadjuvantno zdravljenje z afatinibom pa bo povzročilo tudi dinamične spremembe tumorskega mikrookolja.
2. Nedrobnocelični pljučni rak je ena najpogostejših vrst pljučnega raka in veliko bolnikov ima mutacije EGFR. V tem času se EGFR-TKI priporoča kot prva izbira za zdravljenje.
3. Ciljno zdravljenje je pomembna metoda za bolnike z metastatskim pljučnim adenokarcinomom. Kot druga generacija EGFR-TKI kaže alfatinib boljši učinek, zlasti pri bolnikih s karcinomom alveolarnih celic. Pri zdravljenju pljučnega raka je tarčna terapija izjemnega pomena, pri nekaterih občutljivih ljudeh pa je učinek izjemen.

 

Afatinib v prahuje ireverzibilni zaviralec družine ErbB, ki lahko zavre prenos informacij in blokira glavne kanale, povezane z rastjo in delitvijo rakavih celic. Ker ga lahko sproži več homodimerov in heterodimerov prek mehanizma za prenos informacij družine ErbB, lahko hkratno zaviranje več članov družine ErbB (kot so EGFR, HER2, ErbB3 in ErbB4) učinkovito prekine prenos informacij navzdol.

V rakavih celicah je funkcija družine ErbB pogosto v neravnovesju. Ko so dejavniki, ki nadzorujejo mehanizem celične rasti, prekomerno izraženi ali nenormalni, je možno povzročiti različne solidne tumorje. Prekomerna ekspresija receptorjev bo spodbudila znotrajcelični prenos informacij nad normalno raven, povzročila nenadzorovano rast, migracijo in metastazo tumorskih celic ter zavirala njihovo apoptozo.

 

1. Podaljšano preživetje brez napredovanja bolezni (PFS): V številnih kliničnih preskušanjih je afatinib pokazal daljše preživetje brez napredovanja bolezni v primerjavi s tradicionalnimi zaviralci ALK, kot je krizotinib. To pomeni, da tumor po zdravljenju z afatinibom še dlje časa napreduje.

2. Izboljšanje splošnega preživetja (OS): Bolniki, zdravljeni z afatinibom, običajno kažejo daljše celotno preživetje, zlasti tisti, ki preidejo na afatinib po napredovanju bolezni.

3. Dobra toleranca: V primerjavi z drugimi zaviralci ALK ima afatinib običajno boljšo toleranco in zmanjša nekatere pogoste neželene učinke, kot sta nelagodje v prebavilih in okvara vida.

4. Nadzor osrednjega živčnega sistema: Afatinib lahko prodre skozi krvno-možgansko pregrado, zato ima lahko tudi dober nadzorni učinek pri bolnikih z metastazami osrednjega živčnega sistema.

5. Primerno za bolnike na različnih stopnjah: dokazano je, da je afatinib učinkovit pri nezdravljenih bolnikih z ALK-pozitivnim nedrobnoceličnim pljučnim rakom in tistih, ki so prejemali druga zdravila, vendar se je bolezen ponovila ali so metastazirali.

Na splošno je afatinib učinkovita možnost zdravljenja, ki lahko izboljša preživetje in kakovost življenja bolnikov z ALK pozitivnim nedrobnoceličnim pljučnim rakom.