Bms -986165je zelo selektivni zaviralec TYK2 z zelo nizko ali brez aktivnosti proti JAK 1-3 (v nasprotju s tem se zaviralci JAK 1-3 ne vežejo na regulativno domeno Tyk2). V poskusih, ki temeljijo na celici, je BMS -986165 pokazal selektivnost za TYK2, ki je bila več kot 100-krat višja kot za JAK1/JAK3, in selektivnost za TYK2, ki je bila več kot 2000-krat večja kot za JAK2 (na podlagi polovice največje koncentracije zaviranja [IC50]). Selektivnost BMS -986165 proti TYK2 zmanjša možnost strupenosti, kot je toksičnost, povezana z zaviralci JAK 1-3.
Poleg tega lahko BMS -986165 Zdravljenje človeških monocitov periferne krvi zavira IFN - - stimulirano proizvodnjo beljakovin, ki jih povzroča gama, z IC50 6 nm, kar potrjuje, da lahko BMS {{4} lahko zavira funkcionalne celične učinke, ki jih TYK2 odvisne s stimulacijo. Poleg tega BMS -986165 odmerek odvisno zavira IL -23- posredovana fosforilacija STAT3 v CD 161+ CD 3+ celice človeških monocitov periferne krvi. Motnje IL -23 signalizacije vodi do inhibicije proizvodnje IL -17 s CD 4+ t celic, z IC50 2 nm.
Trenutno se oralni BMS -986165 ocenjuje kot možnost zdravljenja za več iMidov: PSO, PSA, IBD (UC in CD) in Lupus (vključno z lupusom nefritisom).
Zdravljenje KVČB zahteva varne in učinkovite nove ustne terapije. Raziskave so pokazale, da imajo Jak 1-3 zaviralci neskladno učinkovitost pri zdravljenju KVČB in so povezani s toksičnostjo. Poleg tega ima TYK2 osrednjo vlogo pri patofiziologiji IBD z uravnavanjem transdukcije signala in funkcionalnimi odzivi navzdol od IL -12, IL -23 in tipa I IFN receptorjev. Raziskave so pokazale, da lahko inhibicija zdravil TYK2 s konformacijsko vezavo na aktivna mesta v regulativnih domenah in ne na katalitičnih domenah lahko privede do selektivne inhibicije, saj regulativne domene obstajajo le v TYK2, medtem ko so aktivna mesta v katalitičnih domenah zelo ohranjena med člani JAK Superfamily. Zato je alosterična inhibicija TYK2 bolj selektivna kot jak 1-3 inhibicija in lahko omeji toksičnost, povezano z zaviralci JAK 1-3.
BMS -986165 lahko blokira IL -12, IL -23 in signalizacijo IFN in funkcionalni odziv tipa I, zato se je izkazalo, da so v preskušanjih faze II učinkovite in dobro prenašane pri bolnikih z zmernim do hudega PSO. Trenutno potekajo klinična preskušanja Deucravacitiniba za zdravljenje KVČB (UC in CD), PSO, PSA in Lupus. Brepocitinib je zaviralec TYK2, ki cilja na aktivno mesto katalitične domene TYK2 in se trenutno ocenjuje pri bolnikih s KVČB.
Dostavlja in pošiljanje
Sprejemamo International Express -- FEDEX/DHL/UPS, zračno pošiljanje in morsko pošiljanje in multimodalni prevoz in odpravljanje težav s carinskim odmikom.
|
Čas prevoza |
Način pošiljanja |
Zahteve za tovorno težo |
Prednost |
|
3-7 dnevi |
DHL, Nemčija DHL, Nemčija DPD, |
Primerno za manj kot 50 kg. |
Skladišča imamo v Nemčiji in Kaliforniji, ZDA, |
|
7-15 dnevi |
Po zraku |
Primerno za več kot 50 kg. |
|
|
15-60 dnevi |
Po morju |
Primerno za več kot 500 kg. |
Ne samo da imamo edinstvene prednosti pri prevozu, ampak tudi podpiramo več načinov plačila, ne glede na to, ali uporabljate ameriške dolarje, evre, avstralske dolarje ali lokalne valute iz Singapurja, Malezije, Tajske in tako naprej. Prav tako lahko podpiramo lokalne valute v teh regijah in državah. Poleg tega za plačila podpiramo tudi bančne kartice (kreditne kartice itd.).
Kako nas kontaktirati?
Naše podjetje je sprejelo certifikat sistema za upravljanje kakovosti FDA in ISO19001. In imamo sporazume o notranjem sodelovanju z več tovarnami in laboratoriji na Kitajskem, vam lahko zagotovijo dobro ceno. Zelo smo specializiraniBMS -986165 prah. Če vas naši izdelki zanimajo, pošljite e -pošto na:sales6@faithfulbio.com
Izjava o omejitvi odgovornosti:Informacije, objavljene na tej spletni strani, izvirajo iz interneta, kar še ne pomeni, da se to spletno mesto strinja z njegovimi pogledi ali potrjuje pristnost vsebine. Bodite pozorni, da ga ločite. Poleg tega se izdelki, ki jih ponuja naše podjetje, uporabljajo samo za znanstvene raziskave. Nismo odgovorni za posledice kakršne koli nepravilne uporabe.
Če vas zanimajo naši izdelki ali imate kritične predloge o naših člankih ali niste popolnoma zadovoljni s prejetimi izdelki, nas kontaktirajte tudi prekEmail :sales6@faithfulbio.com ; Naša ekipa se zavezuje k zagotavljanju popolnega zadovoljstva strank.