Testosteron propionatprvič pojavil leta 1935. V seriji poskusov je povečal terapevtski učinek testosterona z upočasnitvijo njegovega sproščanja v kri. Dve leti pozneje je Schering AG v Nemčiji lansiral prvi izdelek testosteron propionat, testoviron. Propionat je tudi prvi komercialno dostopen ester testosterona za injiciranje na ameriškem trgu zdravil na recept in je ostal glavna oblika testosterona po vsem svetu do leta 1960. Na primer, v zgodnjih petdesetih letih prejšnjega stoletja, ko so Američani prvič uporabili steroide pri športnikih, je bil lahko dostopen anabolični / androgen steroidi so bili metiltestosteron, testosteron propionat in testosteronska suspenzija. Zanimivo je, da je bil testosteron propionat v tem obdobju na voljo tudi peroralno, a je v osemdesetih letih prejšnjega stoletja izginil z ameriškega trga.
Neželeni učinki (estrogen):
Testosteron se v telesu zlahka aromatizira v estradiol (estrogen). Aromataza (estrogen sintaza) je vzrok za presnovo testosterona. Povišane ravni estrogena lahko povzročijo neželene učinke, kot so povečano shranjevanje vode, povečana telesna maščoba in razvoj moških prsi. Testosteron velja za srednji estrogenski steroid. Za preprečevanje stranskih učinkov estrogena bodo morda potrebni antiestrogeni, kot sta klomifen ali tamoksifen. Uporabljajo se lahko tudi zaviralci aromataze, kot je anastrozol (anastrozol), ki lahko učinkoviteje nadzorujejo estrogen tako, da preprečijo njegovo sintezo. Vendar so zaviralci aromataze v primerjavi z antiestrogeni precej dragi in lahko negativno vplivajo na lipide v krvi.
Neželeni učinki estrogena se bodo pojavili na način -odvisen od odmerka, višji odmerki testosterona (višji od običajne ravni zdravljenja) pa morajo hkrati uporabljati antiestrogen ali zaviralce aromataze. Ker sta zadrževanje vode in izguba mišic pogosti pri uporabi večjih odmerkov testosteron propionata, se to zdravilo na splošno šteje za slabo izbiro med dieto ali fazo rezanja. Zaradi njegove zmerne estrogenosti je bolj primeren za fazo ekspanzije. Njegova shranjena voda bo zagotovila prvotno moč in velikost mišic ter pomagala zagotoviti močnejše anabolično okolje.
Neželeni učinki (androgeni):
Testosteron je glavni moški androgen in je odgovoren za vzdrževanje moških sekundarnih spolnih značilnosti. Povišane ravni testosterona imajo lahko androgene stranske učinke, vključno z mastno kožo, aknami in rastjo dlak na telesu/obrazu. Moški z genetsko nagnjenostjo k izpadanju las (androgena alopecija) lahko opazijo pospešeno plešavost. Tisti, ki jih skrbi izpadanje las, bodo morda našli bolj udobno možnost v norone kuilate, steroidu z relativno nizkim androgenom. Ženske so tudi opozorile, da imajo anabolični/androgeni steroidi potencialne patogene učinke, zlasti močni androgeni, kot je testosteron. Ti neželeni učinki lahko vključujejo poglabljanje zvoka, neredne menstruacije, spremembe teksture kože, rast dlak na obrazu in povečanje klitorisa.
V androgen reaktivnih ciljnih tkivih, kot so koža, lasišče in prostata, je testosteron razmeroma moški, ker se reducira v dihidrotestosteron (DHT). 5- Reduktaza je glavni vzrok za presnovo testosterona. Sočasna uporaba zaviralcev 5-reduktaze, kot sta finasterid ali dutasterid, lahko moti specifično mesto delovanja testosterona in zmanjša nagnjenost testosteronskih zdravil k povzročanju stranskih učinkov androgena. Pomembno si je zapomniti, da anabolizem in delovanje androgenov posredujejo androgeni receptorji. Nemogoče je popolnoma ločiti anabolizem testosterona in vlogo androgena, tudi pri vseh 5- Reduktaze so inhibirane.
Neželeni učinki (hepatotoksičnost):
Testosteron nima hepatotoksičnega učinka, zato je hepatotoksičnost malo verjetna. Ena študija je preučevala hepatotoksični potencial visokih{0}}odmerkov testosterona z dajanjem 400 mg hormona na dan (2800 mg na teden) skupini moških oseb. Peroralni steroidi lahko dosežejo višjo najvišjo koncentracijo v jetrnem tkivu kot intramuskularna injekcija. Po 20 dneh dajanja hormonov ni prišlo do pomembnih sprememb jetrnih encimov, vključno s serumskim albuminom, bilirubinom, alanin aminotransferazo in alkalno fosfatazo.
Neželeni učinki (srčno-žilni):
Anabolični/androgeni steroidi imajo lahko škodljive učinke na serumski holesterol. To vključuje nagnjenost k zniževanju HDL (dobrega) holesterola in povečanju LDL (slabega) holesterola ter lahko tudi pretvori HDL v LDL, kar ima za posledico večje tveganje za arteriosklerozo. Relativni učinek anaboličnih/androgenih steroidov na lipide v serumu je odvisen od odmerka, načina dajanja (peroralno in injiciranje), vrste steroidov (aromatični ali nearomatski) in stopnje odpornosti na presnovo v jetrih. Anabolični/androgeni steroidi lahko prav tako negativno vplivajo na krvni tlak in trigliceride, zmanjšajo relaksacijo endotelija in povzročijo hipertrofijo levega prekata, kar lahko poveča tveganje za srčno-žilne bolezni in miokardni infarkt.
V primerjavi s sintetičnimi steroidi ima testosteron veliko manjši učinek na srčno-žilne dejavnike tveganja. Delno zaradi svoje odprtosti za presnovo v jetrih ima majhen vpliv na obvladovanje holesterola v jetrih. Aromatizacija testosterona in estradiola prav tako pomaga zmanjšati negativni učinek androgena na serumske lipide. V eni študiji je imelo 280 mg testosteronskega estra (heptanata) na teden po 12 tednih rahel, a ne statistično pomemben učinek na holesterol HDL, vendar so opazili močno (25-odstotno) zmanjšanje pri uporabi zaviralcev aromataze. Z uporabo 300 mg testosteronskega estra (heptanata) 20 tednov na teden je zdravilo brez zaviralcev aromataze pokazalo le 13-odstotno zmanjšanje HDL holesterola v primerjavi z 21 odstotki pri 600 mg. Pred zdravljenjem s testosteronom je treba upoštevati negativne učinke inhibicije aromataze.
Tamoksifen citrat ali klomifen citrat je boljši od zaviralcev aromataze zaradi pozitivnega učinka estrogena na serumske lipide in ker imata delni estrogenski učinek na jetra. To jim omogoča, da potencialno izboljšajo porazdelitev lipidov in preprečijo nekatere negativne učinke androgenov. Učinek 600 mg ali manj na teden na masno spektrometrijo lipidov je pogosto očiten, vendar ne dramatičen, zaradi česar tudi antiestrogen (za namene zaščite srca) ni potreben. Odmerki 600 mg ali manj na teden tudi niso prinesli statistično pomembnih sprememb holesterola LDL/VLDL, trigliceridov, apolipoproteina B/C-III, C-reaktivnega proteina in občutljivosti na inzulin, kar kaže na njihovo relativno šibko vpliv na kardiovaskularne dejavnike tveganja. Če se uporablja v zmernih odmerkih, se injekcija estra testosterona na splošno šteje za najvarnejšo od vseh anaboličnih / androgenskih steroidov.
Za pomoč pri zmanjševanju srčno-žilnega stresa je priporočljivo vzdrževati aktiven program kardiovaskularne vadbe in med uporabo AAS vedno čim bolj zmanjšati vnos nasičenih maščob, holesterola in enostavnih ogljikovih hidratov. Priporočljivo je tudi dopolnjevanje ribjega olja (4 grame na dan) in naravnih formul holesterola/antioksidantov, kot so lipidni stabil ali izdelki s podobnimi sestavinami.
Neželeni učinki (zaviranje testosterona):
Pričakuje se, da bodo vsi anabolični/androgeni steroidi zavirali proizvodnjo endogenega testosterona, če jih jemljemo v odmerku, ki je zadosten za spodbujanje pridobivanja mišične mase. Testosteron je glavni moški androgen, ki ima močne negativne povratne informacije o endogenem testosteronu. Podobno imajo zdravila na osnovi testosterona tudi močan učinek na hipotalamično regulacijo naravnih steroidnih hormonov. Brez posredovanja snovi, ki stimulirajo testosteron, bi se morale ravni testosterona normalizirati v 1-4 mesecih po razdelitvi zdravila. Upoštevajte, da je hipogonadizem lahko posledica zlorabe steroidov in zahteva zdravniško posredovanje.
Poleg zgornjih stranskih učinkov, za podrobnejšo razpravo o možnih stranskih učinkih, glejte razdelek o neželenih učinkih steroidov v tej knjigi.
Navodila za zdravljenje (splošna):
Testosteron propionat se običajno šteje za bolečo injekcijo. To je posledica zelo kratke ogljikove verige propionata, ki stimulira tkivo na mestu injiciranja. Občutljivi posamezniki naj se izogibajo uporabi tega steroida, sicer bo njihova telesa imela očitno bolečino in reakcijo nizke{0}}povišane telesne temperature, ki bo trajala več dni. Tudi blaga bolečina, ki jo občuti večina uporabnikov, je zelo neprijetna, še posebej, če jo vzamete
Menijo, da je treba zdravilo dajati večkrat več tednov.
Navodila za zdravljenje (moški):
Za zdravljenje pomanjkanja androgenov smernice za zgodnje predpisovanje priporočajo dajanje odmerka 25 mg 2-3 krat na teden. Sodobna literatura o izdelkih priporoča tudi odmerke od 25 mg do 50 mg dva do trikrat na teden. Povprečni razpon odmerka za moške športnike je 50-100 mg na injekcijo, ki se daje vsaka dva ali tri dni. Podobno kot drugi estri testosterona se testosteron propionat običajno uporablja v skupnem odmerku od 200 mg do 400 mg na teden. Ta raven zadostuje, da večina uporabnikov opazi znatno povečanje velikosti in moči mišic.
Testosteron propionat se običajno uporablja med treningom. Ko povečana količina vode ne bo imela posledic, bodo uporabniki bolj pozorni na kakovost mišic kot na obliko. Nekateri ljudje uporabljajo to zdravilo tudi pri oblikovanju mišičnih linij, vendar se običajno uporablja v nižjih odmerkih (100-200 mg / teden) in ga spremljajo zaviralci aromataze za vzdrževanje ravni estrogena. Testosteron propionat je zelo učinkovito anabolično zdravilo, ki ima velike koristi, če ga uporabljamo samostojno. Vendar, da bi dosegli močnejši učinek, ga je treba kombinirati z drugimi anaboličnimi / androgeni steroidi. V tem primeru lahko dodatnih 200–400 mg baodanon undekanoata, metinolon heptanoata ali norone dekanoata na teden zagotovi znaten učinek brez očitne hepatotoksičnosti. Testosteron je zelo vsestranski in ga lahko kombiniramo s številnimi drugimi anaboličnimi/androgeni steroidi, da dosežemo želeni učinek.
Navodila za zdravljenje (ženske):
Testosteron propionat se pri ženskah v klinični medicini redko uporablja. Ko se uporablja, se najpogosteje uporablja kot adjuvans pri neoperabilnem raku dojke. Kadar druge terapije ne prinesejo želenega učinka, morajo zavirati delovanje jajčnikov. Zaradi močnega androgena ter značilnosti stranskih učinkov in počasnih učinkov (zaradi katerih je težko nadzorovati raven v krvi) testosteron ciklopentanoat ni priporočljiv za namene telesne pripravljenosti ali izboljšanja zmogljivosti. Vendar pa bodibilderke, ki vztrajajo pri testosteronu, običajno izberejo testosteron propionat, ker je raven tega estra v krvi lažje nadzorovati kot testosteron ciklopentanoat ali testosteron heptanat. Če se pojavijo virusni simptomi, je treba zdravilo prekiniti in raven hormonov se bo znižala v nekaj dneh. Režim odmerjanja je običajno konzervativen, z majhnimi injekcijami (do 25 mg) vsakih 5 do 7 dni, trajanje cikla pa je omejeno na 6-8 tednov ali manj.