Gabapentin proti pregabalinu, katera je najboljša izbira za lajšanje bolečin?

Vključujejo vrste gabapentinaGabapentin in pregabalin, ki imajo podobne strukture in mehanizme delovanja. Zdravila razreda Gabapentin so strukturno podobna gama aminobutirični kislini (GABA), vendar nimajo afinitete do receptorjev GABA. Vežejo se na presinaptično membransko kalcijev kanal 2 Δ podenota, zavirajo priliv kalcijevega iona in zmanjšujejo sproščanje bolečih snovi; Prav tako lahko zavira aktivnost receptorjev N-metil-D-aspartata (NMDA), zmanjša Ca 2+, Na+priliv in K+izliv, s čimer se zmanjša abnormalne nevronske razsuhe, ki jih povzročajo visoka prevodnost kalcija in nastale napade in nevropatske bolečine.

1: Kakšne so razlike v kliničnih aplikacijah?

Gabapentin in pregabalinso bili predstavljeni v letih 1993 oziroma 2004. Zdravila gabapentina so bila prvotno uporabljena kot adjuvantna terapija za epileptične napade in se trenutno uporabljata predvsem za zdravljenje različnih vrst bolečine.
Indikacije, ki jih je odobril Gabapentin na Kitajskem, vključujejo adjuvantno zdravljenje delnih napadov, post herpetske nevralgije, v Evropi pa je gabapentin odobren tudi za zdravljenje periferne nevropatske bolečine diabetesa.

Navedenja pregabalina, odobrenega na Kitajskem, so po herpetski nevralgiji in fibromialgiji, v Evropi in Ameriki pa je odobrena tudi za zdravljenje periferne nevropatske bolečine diabetesa, fibromialgije, poškodbe spinalne hrbtenice, povezane z nevralgijo, periferno in osrednjo nevropatsko bolečino.

Čeprav so odobrene indikacije trenutno omejene, se zdravila Gabapentin običajno uporabljajo zunaj navodil za različne bolečine. Klinično se uporablja za zdravljenje postherpetične nevralgije, nevropatske bolečine in splošne anksiozne motnje. Običajno se uporablja tudi za bipolarno motnjo, odvzem alkohola/anestetike, primanjkljaj pozornosti/motnjo hiperaktivnosti, sindrom nemirne noge, trigeminalno nevralgijo, išias in druga stanja. Vendar pa obstaja več indikacij za uporabo zdravil, ki presegajo navodila.

2: Katera zdravila deluje hitreje?

Glede na farmakokinetiko ima gabapentin počasno absorpcijo, koncentracija zdravil v krvi pa se s povečanjem odmerka zdravil ne poveča sorazmerno, kar kaže nelinearne farmakokinetične značilnosti; V nasprotju s tem pregabalin absorbira hitrejše in koncentracija zdravil v krvi se s povečanjem odmerka sorazmerno poveča.

Glede na farmakodinamiko sta tako pregabalin kot gabapentin pokazala jasno razmerje med odmerkom in odzivom pri zdravljenju postherpetične nevralgije (PHN), učinek lajšanja bolečine pri pregabalinu pri 450 mg/d pa je bil primerljiv z največjim pričakovanim učinkom gabapentina. Na splošno se zdi, da ima pregabalin več farmakokinetičnih prednosti, kar lahko pomeni izboljšano farmakodinamiko.

3: Ali obstaja razlika v varnosti med obema?

Zdravila gabapentina so sprva štela za varnejša zdravila, s skupnimi neželenimi reakcijami, vključno z omotico, zaspanostjo in nepravilnosti gibanja, pa tudi periferne edeme, suho usta, bruhanje, drisko, povečano telesno maso, povečanim apetitom in zatiranjem.

Po primerjavi raziskovalcev imata pregabalin in gabapentin razlike v varnosti:
Neželeni učinki pregabalina so predvsem sistemski, nevrološki in očesni, med katerimi so zaspanost, povečanje telesne mase, vizualno zameglitev in periferni edem resne neželene učinke, opisane v navodilih.

Neželene učinke gabapentina so predvsem nevrološke neželene učinke in poškodbe ledvic, med katerimi alergija na droge, zaspanost in samomorilna ideja spadajo v resne neželene učinke, opisane v navodilih.
Razlog, da je več poročil o poškodbah ledvic, povezanih z gabapentinom, se ugiba: Gabapentin se pogosto uporablja klinično za zdravljenje pruritusa, periferne nevropatije in nemirnega sindroma nog pri bolnikih z ledvično boleznijo. Bolniki s kronično ledvico imajo same ledvične disfunkcije, gabapentin pa se v glavnem izloča v obliki prvotnega zdravila skozi ledvice, kar poveča tveganje za kopičenje in toksičnost za gabapentin v ledvicah.

4: Bodite pozorni na tveganje za zlorabo gabapentina!

Od leta 1994 so o zlorabi Gabapentina poročale več držav, vključno z ZDA, Združenim kraljestvom, Nemčijo, Finsko, Indijo, Južno Afriko, Francijo in Kanado. V prvi preiskavi, ki jo je leta 2010 po seznamu pregabalina izvedel švedski sistem neželenih učinkov, je bilo ugotovljeno, da se povečuje trend zlorabe.

V zadnjih letih se zloraba drog Gabapentin še naprej povečuje, njegov specifični mehanizem pa še ni jasen. Morda je povezano z mediacijo GABA, saj so nekatera GABA, ki urejajo droge, tudi nagnjena k zlorabam, kot so alkohol, benzodiazepini in spalne tablete. Obstajajo tudi primeri zdravil z visokimi odmerki med zlorabljenimi bolniki.

Obstajajo poročila, da nekateri bolniki jemljejo pregabalin v odmerkih 20 -krat višji od priporočenega največjega odmerka. Zloraba lahko poveča tveganje za neželene učinke, kot so omotica, padci, zaspanost in ataksija, zlasti v kombinaciji z opioidnimi zdravili, kar ne samo poveča tveganje za dihalno depresijo, ampak lahko tudi poveča smrtnost za 60%.

Dostavlja in pošiljanje

Sprejemamo International Express -- FEDEX/DHL/UPS, zračno pošiljanje in morsko pošiljanje in multimodalni prevoz in odpravljanje težav s carinskim odmikom.

Ne samo da imamo edinstvene prednosti pri prevozu, ampak tudi podpiramo več načinov plačila, ne glede na to, ali uporabljate ameriške dolarje, evre, avstralske dolarje ali lokalne valute iz Singapurja, Malezije, Tajske in tako naprej. Prav tako lahko podpiramo lokalne valute v teh regijah in državah. Poleg tega za plačila podpiramo tudi bančne kartice (kreditne kartice itd.).

Kako nas kontaktirati?

Naše podjetje je sprejelo certifikat sistema za upravljanje kakovosti FDA in ISO19001. In imamo sporazume o notranjem sodelovanju z več tovarnami in laboratoriji na Kitajskem, vam lahko zagotovijo dobro ceno. Zelo smo specializiraniGabapentin ali pregabalin prah. Če vas naši izdelki zanimajo, pošljite e -pošto na:sales6@faithfulbio.com

Izjava o omejitvi odgovornosti:Informacije, objavljene na tej spletni strani, izvirajo iz interneta, kar še ne pomeni, da se to spletno mesto strinja z njegovimi pogledi ali potrjuje pristnost vsebine. Bodite pozorni, da ga ločite. Poleg tega se izdelki, ki jih ponuja naše podjetje, uporabljajo samo za znanstvene raziskave. Nismo odgovorni za posledice kakršne koli nepravilne uporabe.

Če vas zanimajo naši izdelki ali imate kritične predloge o naših člankih ali niste popolnoma zadovoljni s prejetimi izdelki, nas kontaktirajte tudi prekEmail :sales6@faithfulbio.com ; Naša ekipa se zavezuje k zagotavljanju popolnega zadovoljstva strank.