Kaj je tenofovir?
Tenofovir je zaviralec nukleotidne reverzne transkriptaze, ki se lahko uporablja za študij HIV in kroničnega hepatitisa B.
Tenofovir v prahuje spojina s kemijsko formulo C9H14N5O4P, ki je bel ali belemu podoben kristalni prah s tališčem 279 stopinj. Topnost v vodi je 13,4 mg/mL (25 stopinj). [a]D+210 (c -10.1M HCL).
| Ime izdelka | tenofovir |
| CAS | 147127-20-6 |
| Molekulska formula | C9H14N5O4P |
| Molekulska teža | 287.21 |
| Številka EINECS | 604-571-2 |
| Pogoj skladiščenja | -20 stopnja |
| Tališče | 276-280 stopnja |
| Topnost | Topen v kisli vodni raztopini (majhna količina), DMSO (rahlo segreta) in vodi (rahlo segreta) |
| Videz | Bel do umazano bel prah |
| Vrelišče | 616,1±65.0 stopinj (predvideno) |
| Gostota | 1,79±0,1 g/cm3 (predvideno) |
Kakšen je mehanizem delovanja tenofovirja?
Tenofovir je nukleozidni fosfinirani diesterski analog adenozin monofosfata, ki odpira obroč. Tenofovir je treba najprej pretvoriti v tenofovir s hidrolizo diestra in nato fosforilirati s celičnimi encimi, da nastane tenofovir difosfat, znan tudi kot terminator verige. Tenofovir difosfat zavira aktivnost reverzne transkriptaze HIV-1 in reverzne transkriptaze HBV tako, da tekmuje z naravnim substratom 5-deoksiadenozin trifosfatom in prekine verigo DNK po integraciji z DNK. Tenofovir difosfat je šibek zaviralec DNA polimeraze sesalcev in mitohondrijske DNA polimeraze.
Specifikacija izdelka
| Postavka | Specifikacija | Rezultati |
| Videz | bel do umazano bel prah | Ustreza |
| Sorodna snov (HPLC) | Skupna nečistota Manjša ali enaka 0,5 % | 0.20% |
| Največja posamezna nečistoča Manj ali enako 0,1 % | 0.06% | |
| Vonj | Značilno | Ustreza |
| Test | 99% | 99.80% |
| Analiza sita | 100 % prehaja 80 mesh | Ustreza |
| Izguba pri sušenju | Manjše ali enako 1.0% | 0.12% |
| Ostanek pri vžigu | Manjše ali enako 1.0% | 0.09% |
| Težka kovina | <10ppm | Ustreza |
| Kot | <0.1ppm | 0.05 strani na minuto |
| Pb | <0.1ppm | 0.05 strani na minuto |
| Cd | <0.1ppm | 0.05 strani na minuto |
| Preostala topila | <100ppm | Ustreza |
| Zaključek: v skladu s standardom USP | ||
Kakšni so učinkovitost in stranski učinki tenofovirja?
Tenofovir ima lahko protivirusno vlogo, vendar ima tudi stranske učinke, ki lahko pri nekaterih ljudeh povzročijo tesnobo, spremljajo pa ga tudi simptomi, kot je depresija, zato ga je treba uporabljati razumno.
1. Učinkovitost:Tenofovir v prahuje običajno protivirusno zdravilo, s katerim lahko zdravimo hepatitis B, zaviramo razmnoževanje virusa in pomagamo pri izločanju virusa v telesu ter tako dosegamo protivirusnost, vendar ga moramo za doseganje določenih rezultatov uporabljati razumno.
2, stranski učinki: Vendar imajo lahko nekateri ljudje pri uporabi neželene učinke, ki se kažejo predvsem kot anksioznost in depresija, lahko pa vodijo tudi do nenormalnega delovanja možganskih živcev, kar povzroča duševne motnje.
HTML5 atlas tenofovirja
|
|
Biološka aktivnost tenofovirja
| Opišite | Tenofovir je nukleotidni zaviralec reverzne transkriptaze za zdravljenje HIV in kroničnega hepatitisa B. |
| Študija in vitro | Tenofovir je pokazal citotoksični učinek na viabilnost celic v celicah HK{{{{10}}}} in vrednosti IC50 48 in 72 ur so bile 9,21 oziroma 2,77 μM v testu MTT. Tenofovir zmanjša raven ATP v celicah HK-2. Tenofovir (3,0 do 28,8 μM) je povečal oksidativni stres in karbonilacijo beljakovin v celicah HK-2. Poleg tega tenofovir povzroči apoptozo celic HK-2 in povzroči apoptozo s poškodbo mitohondrijev. Tenofovir in M48U1, pripravljena v 0,25％HEC, sta zavirala replikacijo R5- tropizma HIV-1BaL in X4- tropizma HIV-1IIIb v aktiviranih PBMC in zavirala več laboratorijskih sevov in izolatov HIV-1 bolnikov. Kombinirani pripravek M48U1 in tenofovirja v 0,25％HEC je pokazal sinergistično protiretrovirusno aktivnost proti R5- usmerjeni okužbi s HIV-1BaL in ni bil toksičen za PBMC. |
| Študija in vivo | Tenofovirdizoproksil fumarat (20, 50, 140 ali 300 mg/kg), ki so ga dajali mišim BLT, je pokazal od odmerka odvisno delovanje med vaginalno okužbo s HIV pri humaniziranih miših BLT. Tenofovirdizoproksil fumarat (50, 140, 300 mg/kg) je znatno zmanjšal prenos HIV pri miših BLT. Tenofovirdizoproksil fumarat (0,5, 1,5 ali 5,0 mg/kg/dan, peroralno) je povzročil od odmerka odvisno zmanjšanje serumske viremije pri selih, kronično okuženih z WHV. Dajanje tenofovirdizoproksil fumarata je bilo varno in učinkovito pri modelu kronične okužbe s HBV pri lesnem seku. |
| Celični poskus | Celice so bile posejane v 48-plošče s tkivno kulturo (39,000 celic/ml) in jih pustile rasti 48 ur, preden so jih obdelali z vehiklom ali tenofovirjem. Po obdobju zdravljenja je bila viabilnost celic ocenjena s testom MTT. Test MTT temelji na pretvorbi tetrazolijevega barvila 3-(4,5-dimetiltiazol-2-il)-2,5-difeniltetrazolijevega bromida (MTT) v formazan z NAD(P)H odvisno oksidoreduktazo. |
| Poskusi na živalih | Dvajset odraslih kroničnih nosilcev WHV je bilo razdeljenih v pet zdravljenih skupin po štiri živali glede na starost, spol, telesno težo in aktivnost GGT v serumu: (i) tenofovir dizoproksil fumarat, 15.0 mg/kg/dan, (ii) tenofovir dizoproksil fumarat 5.0 mg/kg/dan, (iii) tenofovirdizoproksil fumarat 1,5 mg/kg/dan, (iv) tenofovirdizoproksil fumarat 0.5 mg/kg/dan in (v) placebo kontrola. Gozde so vsak dan zdravili 4 tedne in jih opazovali še dodatnih 12 tednov po prenehanju zdravljenja z zdravili. |
| Reference |
[1]. Murphy RA, et al. Vzpostavitev celic HK-2 kot ustreznega modela za preučevanje citotoksičnosti, ki jo povzroča tenofovir. Int J Mol Sci. 1. marec 2017; 18 (3). [2]. Musumeci G, et al. Kombinacija M48U1 in tenofovirja sinergistično zavira okužbo s HIV v aktiviranih PBMC in človeških cervikovaginalnih histokulturah. Sci Rep. 2017, 1. februar; 7:41018. [3]. Wahl A, et al. Napovedovanje učinkovitosti profilakse pred izpostavljenostjo HIV za ženske z uporabo predkliničnega farmakokinetično-farmakodinamičnega modela in vivo. Sci Rep. 2017, 1. februar; 7:41098. [4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Protivirusni učinek peroralnega dajanja tenofovirdizoproksil fumarata pri selih s kronično okužbo z virusom hepatitisa sekov. Protimikrobna sredstva Chemother. 2005 julij;49(7):2720-8. |
Kakšne neželene učinke bo povzročil tenofovir?
1, splošna šibkost.
2. Pogosti neželeni učinkitenofovir v prahuso blage do zmerne gastrointestinalne reakcije, vključno z drisko, bolečinami v trebuhu itd. Ti neželeni učinki se pogosto pojavijo, če se nukleozidni analogi uporabljajo sami ali v kombinaciji.
3. Hipofosfatemija v presnovnem sistemu (1% incidenca); Kopičenje in prerazporeditev maščobe, vključno s centripetalno debelostjo, bivoljim hrbtom in distalno shujšanostjo, povečanjem prsi, Cushingovim sindromom.
4. Lahko povzroči zastrupitev z mlečno kislino in hepatomegalijo, povezano s steatozo.
5, živčni sistem: omotica, glavobol.
6, dihalni sistem: dispneja.
7, koža: izpuščaj zaradi drog.
Kako in kje kupiti tenofovir v prahu na debelo?
Lahko zaupate našemu naročilu, saj imamo dobre rezultate pri prodaji legalnih izobraževalnih zdravil.
Izvajamo neodvisne laboratorijske teste vseh izdelkov in jih nato prodajamo našim cenjenim strankam.
Za več podrobnosti pošljite povpraševanje, Kliknite e-pošto:allen@faithfulbio.comzdaj.
Različni načini pošiljanja, ki jih lahko izberete
|
Čas prevoza |
Način pošiljanja |
Zahteve glede teže tovora |
Prednost |
|
3-7 dni |
DHL, Nemčija DHL, Nemčija DPD, |
Primerno za manj kot 50 kg. |
Imamo skladišča v Nemčiji in Kaliforniji, ZDA, |
|
7-15 dni |
Z letalom |
Primerno za več kot 50 kg. |
|
|
15-60 dni |
Po morju |
Primerno za več kot 500 kg. |
Za več podrobnosti pošljite povpraševanje, Kliknite e-pošto:allen@faithfulbio.comzdaj.
Zavrnitev odgovornosti: Članki, objavljeni na tem spletnem mestu, se uporabljajo predvsem za promocijo akademskih izmenjav in učenja in ne pomenijo, da se to spletno mesto strinja z njegovimi pogledi ali potrjuje pristnost svoje vsebine. Previdno filtrirajte. Če menite, da ta članek krši avtorske pravice, se obrnite na skrbnika. Ne odgovarjamo za posledice uporabe informacij in storitev na tej spletni strani.
Opomba: To spojino je treba uporabljati samo v raziskovalne namene. Uprava za hrano in zdravila teh trditev ni ocenila. Pred njihovo uporabo se posvetujte s svojim zdravnikom in se pozanimajte o razpoložljivih študijah. Ta izdelek ni namenjen diagnosticiranju, zdravljenju ali preprečevanju katere koli bolezni.
Priljubljena oznake: tenofovir v prahu cas 147127-20-6, Kitajska, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, po meri, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, čisti, proizvajalec, popust, naprodaj, na zalogi, brezplačen vzorec, surov prah, surovina, izdelano v Kitajska