Posakonazol v prahu CAS 171228-49-2

Posakonazol v prahuje derivat itrakonazola, ki ima širši antibakterijski spekter in močnejše učinke v primerjavi z itrakonazolom. Vendar pa trenutno potekajo klinična preskušanja faze III in FDA je odobrila le nekatere formulacije. Farmakološki učinkičisti posakonazolso v bistvu enaki kot drugi azolni produkti, kar pomeni, da zavira sintezo holesterola v celičnih stenah gliv, da povzroči ovire v biosintezi celične membrane gliv, spremeni prepustnost celične membrane in tako zavira rast gliv. V primerjavi z itrakonazolom ima močnejši zaviralni učinek na demetilacijo steroida C14, zlasti na Aspergillus.

Kakšna je razlika med posakonazolom in vorikonazolom?

Posakonazol in vorikonazol spadata v drugo generacijo triazolskih protiglivičnih učinkovin, ki lahko oba zavirata lanosterol 14 - demetilazo (CYP51), ključni encim za sintezo ergosterola na celični membrani gliv, in tako moti rast glivičnih celic. Oba lahko preprečita razvoj invazivnih glivičnih bolezni in še vedno delujeta protibakterijsko proti nekaterim na zdravila odpornim in nastajajočim patogenom.
Posakonazol je derivat itrakonazola, ki ima širok antibakterijski spekter, ki zajema kandido, Aspergillus, večino zigotičnih bakterij, triholome itd. Vorikonazol je derivat flukonazola. Tako kot flukonazol lahko tudi vorikonazol zavira 14-demetilazo, da zavre demetilacijo lanosterola, hkrati pa lahko zavira tudi 24-metilen dihidrolanosterol demetilazo nekaterih kvasovk in nitastih gliv, zato ima širši protibakterijski spekter kot flukonazol.

Kakšna je razlika med posakonazolom in vorikonazolom?

1. Aspergillus
Pri invazivni aspergilozi trenutne smernice priporočajo, da je posakonazol primernejši za preprečevanje, medtem ko je vorikonazol primernejši za zdravljenje. Čeprav so nekatere študije pokazale, da nova dozirna oblika posakonazola ni slabša od vorikonazola pri zdravljenju invazivne aspergiloze, ni začetnih dokazov o uporabi posakonazola pri zdravljenju invazivne aspergiloze zaradi pomanjkanja obsežnih kliničnih raziskav.
Leta 2016 je nova izdaja Smernic za diagnozo in zdravljenje aspergiloze Ameriškega združenja za nalezljive bolezni priporočila posakonazol in vorikonazol za preprečevanje okužbe z invazivno aspergilozo, posakonazol pa je bil priporočen za preprečevanje GVHD pri prejemnikih HSCT. Vse smernice priporočajo vorikonazol kot zdravilo prve izbire in posakonazol kot zdravilo prve izbire pri neuspešnem zdravljenju.
2. Candida
Tudi pri okužbi s kandido so klinične študije zadnjih let pokazale boljši preventivni učinek posakonazola. Povečana odpornost kandide na flukonazol je povezana z obstojem nitastih gliv. Zato je v smislu preventivnih zdravil v skladu s strokovnim soglasjem o diagnosticiranju in zdravljenju kandidoze pri odraslih na Kitajskem peroralna suspenzija posakonazola prva izbira, sledijo pa ji vorikonazol, itrakonazol, mikafungin in kaspofungin.
3: Mucor
Za okužbo z Mucor priporočajo "Smernice za diagnosticiranje in zdravljenje Mucor v Evropi leta 2019": pri bolnikih z nevtropenijo ali reakcijo presadka proti gostitelju je zmerno priporočljivo primarno preprečevanje posakonazola v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem, medtem ko je priporočeni dokaz posakonazola preprečevanje vzmetenja je nizko; Vendar ima vorikonazol splošen učinek na okužbo z Mucor.

Naše podjetje lahko ponudi različne posakonazole, vorikonazole itd. Če ste zainteresirani, nas kontaktirajte prekemail:sales6@faithfulbio.com

Kakšna je razlika med neželenimi učinki posakonazola in vorikonazola?

Vsa azolna protiglivična zdravila imajo določeno stopnjo hepatotoksičnosti. Za blago hepatotoksičnost je značilno rahlo zvišanje transaminaz, v hudih primerih pa se lahko pojavijo hepatitis, holestaza in fulminantna odpoved jeter.
V kliniki je vorikonazol mogoče prekiniti zaradi resne hepatotoksičnosti, okvare vida, podaljšanja intervala QT in drugih neželenih učinkov. Študije so pokazale, da je dolgotrajna uporaba vorikonazola povezana s fototoksičnostjo kože/kožnim rakom in skeletno fluorozo.
Posakonazol se zaradi njegove manjše hepatotoksičnosti pogosto uporablja za zdravljenje bolnikov z okvaro jeter, ki jo povzroča vorikonazol. S prehodom na zdravljenje s posakonazolom se indeksi delovanja jeter bolnikov postopoma normalizirajo. V primerjavi z vorikonazolom ima posakonazol večjo varnost uporabe.
Preprečevanje je večje od zdravljenja. Bolniki z visokimi dejavniki tveganja za IFD, kot je alogenska presaditev hematopoetskih matičnih celic, bolniki z akutno levkemijo (vključno z MDS), ki se zdravijo z začetno indukcijsko ali rešilno kemoterapijo, bolniki s pričakovano nevtropenijo, ki traja več kot 10 dni, in hudo aplastično anemijo s hudo nevtropenijo ali prejemajo zdravljenjem z antitimoglobulinom (ATG) ali presaditvijo krvotvornih matičnih celic, je treba prejeti preventivno protiglivično zdravljenje.
Ne glede na to, ali je izbran prašek vorikonazola ali prašek posakonazola, je treba izvajati spremljanje terapevtske koncentracije zdravila (TDM), da se zmanjša stopnja neuspešnosti protiglivičnega preprečevanja ali zdravljenja.

Posaconazole peroralna suspenzija in katerih zdravil ne smemo jemati sočasno?

Peroralna suspenzija, izdelana izposakonazol v prahuje zelo priročen protiglivični izdelek, ki lahko zavira sintezo glivične celične membrane in igra protiglivično vlogo ter se uporablja za zdravljenje glivičnih okužb, občutljivih na Posaconazole. Peroralne suspenzije posakonazola in naslednjih zdravil ne smete jemati sočasno:

1. Imunosupresivi, ki jih presnavlja CYP3A4 (kot so sirolimus, takrolimus in ciklosporin): med zdravljenjem s posakonazolom in po prekinitvi zdravljenja je treba pogosto spremljati koncentracijo imunosupresivov v polni krvi, ki se presnavljajo s CYP3A4, in odmerek imunosupresivov, ki se presnavljajo s CYP3A4. ustrezno prilagoditi.

2. Substrati CYP3A4 (kot sta pimozid in kinidin): Posakonazol lahko poveča plazemsko koncentracijo zgornjih zdravil, kar vodi do podaljšanega intervala QTc in redke ventrikularne tahikardije torsade de pointes.

3. Zaviralci reduktaze HMG-CoA, ki se presnavljajo s CYP3A4 (statini): Zvišanje koncentracije zaviralcev reduktaze HMG-CoA v plazmi je lahko povezano z rabdomiolizo. Posakonazola in zaviralcev reduktaze HMG-CoA, ki se presnavljajo predvsem s CYP3M, je prepovedano jemati sočasno.

4. Alkaloidi rožička: Posakonazol lahko poveča plazemsko koncentracijo alkaloidov rožička (ergotamina in dioksigenamina), kar lahko povzroči zastrupitev z rožičkom. Zato je kombinacija posakonazola in ergot alkaloidov prepovedana.

5. Benzodiazepini, ki jih presnavlja CYP3A4: Kombinacija posakonazola in drugih benzodiazepinov, ki se presnavljajo s CYP3A4 (kot sta alprazolam in triazolam), bo povzročila povečanje plazemske koncentracije teh benzodiazepinov.

6. Zdravila proti HIV (kot so efavirenz, ritonavir in fosanavir): Ker so zaviralci proteaze HIV substrati CYP3A4, se pričakuje, da bo posakonazol povečal plazemsko koncentracijo teh protiretrovirusnih zdravil. Efavirenz in fosanavir lahko tudi zmanjšata koncentracijo posakonazola v plazmi.

7. Fenitoin: Kombinacija fenitoina in posakonazola bo povzročila povečanje koncentracije fenitoina v plazmi.

8. Zaviralci/nevtralizatorji želodčne kisline (kot sta cimetidin in esomeprazol): lahko zmanjšajo koncentracijo posakonazola v plazmi.

9. Alkaloidi Changchun: Posakonazol lahko poveča koncentracijo alkaloidov Changchun v plazmi, kar vodi do nevrotoksičnosti in drugih resnih neželenih učinkov.

10. Zaviralci kalcijevih kanalčkov, ki jih presnavlja CYP3A4 (na primer verapamil, diltiazem, nifedipin, nikardipin, felodipin): Posakonazol lahko poveča plazemsko koncentracijo zaviralcev kalcijevih kanalčkov, ki se presnavljajo s CYP3A4.

11. Digoksin: Posakonazol lahko poveča koncentracijo digoksina v plazmi.

12. Gastrointestinalna prokinetična zdravila (kot je metoklopramid): metoklopramid lahko zmanjša koncentracijo posakonazola v plazmi. Če se sočasno uporablja metoklopramid, je priporočljivo skrbno spremljati preboj glivične okužbe.

13. Vinkristin: posakonazol v kombinaciji z vinkristinom lahko povzroči resno črevesno obstrukcijo.

14. Midazolam: Kombinacija tega izdelka in midazolama bo povečala koncentracijo midazolama v plazmi za približno 5-krat. Vendar bo povečanje koncentracije midazolama v plazmi okrepilo in podaljšalo hipnozo in sedacijo.

15. Antibakterijska zdravila rifamicin (rifampicin, rifabutin), specifični antikonvulzivi (fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon), efavirenz in cimetidin: med kombiniranim zdravljenjem se lahko koncentracija posakonazola znatno zmanjša; Zato se je treba sočasni uporabi posakonazola izogibati, razen če koristi za bolnike odtehtajo tveganja.

Če morate med jemanjem tega izdelka uporabljati druga zdravila (vključno z zdravili na recept ali brez recepta, naravnimi izdelki in vitamini), morate najprej pridobiti dovoljenje zdravnika.

Različni načini pošiljanja, ki jih lahko izberete

Naše prednosti:

Naše podjetje je prejelo certifikat sistema vodenja kakovosti FDA in ISO19001. In imamo notranje sporazume o sodelovanju z več tovarnami in laboratoriji na Kitajskem, lahko vam zagotovimo dobro ceno. Naše podjetje lahko zagotovi različne Posaconazole, Voriconazole itd. Če ste zainteresirani, nas kontaktirajte prek

Ne samo, da imamo edinstvene prednosti pri prevozu, ampak tudi podpiramo več načinov plačila, ne glede na to, ali uporabljate ameriške dolarje, evre, avstralske dolarje ali lokalne valute iz Singapurja, Malezije, Tajske itd. V teh regijah in državah lahko podpiramo tudi lokalne valute. Poleg tega podpiramo tudi bančne kartice (kreditne kartice itd.) za plačila.

Zavrnitev odgovornosti: Informacije, objavljene na tem spletnem mestu, izvirajo iz interneta, kar pa ne pomeni, da se to spletno mesto strinja z njegovimi pogledi ali potrjuje verodostojnost vsebine. Bodite pozorni, da ga ločite. Poleg tega se izdelki našega podjetja uporabljajo samo za znanstvene raziskave. Ne odgovarjamo za posledice morebitne nepravilne uporabe.

Če vas naši izdelki zanimajo ali imate kritične predloge glede naših izdelkov ali niste povsem zadovoljni s prejetimi izdelki, nas kontaktirajte naE-pošta :sales6@faithfulbio.com  . Naša ekipa je predana zagotavljanju popolnega zadovoljstva strank.

Priljubljena oznake: posakonazol v prahu cas 171228-49-2, Kitajska, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, po meri, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, čisti, proizvajalec, popust, naprodaj, na zalogi, brezplačen vzorec, surov prah, surovina, izdelano v Kitajska