ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Kaj je ORM-15341?

Ketodarolutamid (ORM-15341) je pri zdravljenju raka prostate pritegnil veliko pozornosti. Je močan kompetitivni popolni antagonist nesteroidnih androgenih receptorjev z visoko afiniteto. V bistvu je glavni aktivni metabolit naslednje{4}}generacije antiandrogenskega produkta ODM-201 v človeškem telesu. Z drugimi besedami, potem ko bolniki uporabijo ODM-201, se aktivna spojina delno pretvori vORM-15341, ki ima tudi zelo močan zaviralni učinek na aktivnost raka.

Ketodarolutamid zavira jedrno translokacijo AR,-ki jo povzroča testosteron. Njegova odlična specifičnost moti proliferacijo AR-odvisnih rakavih celic prostate in dokazuje protitumorsko delovanje pri modelih raka prostate,-odpornih na kastracijo.

kontaktirajte nas po e-pošti :sales6@faithfulbio.com

Kakšen je mehanizem delovanja ORM-15341?

ORM-15341 je regulatorna molekula nesteroidnega androgenega receptorja in glavni aktivni metabolit, ki nastane po vstopu peroralne spojine ODM-201 v človeško telo. Po peroralnem zaužitju ODM-201 se v telesu presnovi v ketodarolutamid, ki je glavna učinkovina za njegovo regulacijsko funkcijo androgenih receptorjev.

Primarno deluje na androgene receptorje, ki so ključna tarča za razmnoževanje rakavih celic prostate. Povezani eksperimentalni podatki potrjujejo, da ima ORM-15341 (ketodarolutamid) močno afiniteto za androgene receptorje s polovično največjo inhibitorno koncentracijo (IC50) 38 nanomolov na liter in konkurenčno vezavno konstanto 8 nanomolov na liter, kar dokazuje večjo učinkovitost v primerjavi z enzalutamidom in apalutamidom.

Tudi proti mutantom androgenih receptorjev z oslabljeno učinkovitostjo v številnih pogosto uporabljenih izdelkih,ORM-15341lahko še vedno normalno izvaja svoj regulativni učinek, s čimer je postavljen eksperimentalni temelj za njegovo uporabo pri raku prostate,-odpornem na kastracijo. Hkrati lahko zavira jedrno translokacijo androgenih receptorjev, ki jo povzroča androgen-, in ohranja stabilno avtoregulacijsko aktivnost celo v celicah raka prostate s prekomerno ekspresijo androgenih receptorjev.

Zaradi nizkega prodora krvno{0}}možganske pregrade njegove matične spojine ODM-201 ketodarolutamid in vivo skoraj ne povzroča pomembnih učinkov,-povezanih s centralnim živčnim sistemom, in bistveno ne moti povratne zanke človeškega androgena. Klinične študije so pokazale, da je pri bolnikih z metastatskim-kastracijo odpornim rakom prostate, ki so bili zdravljeni z ODM-201 in niso prejeli drugih zdravljenj, 86% bolnikov doživelo 50-odstotno ali večje zmanjšanje ravni prostata-specifičnega antigena (PSA) v primerjavi z začetnimi vrednostmi. Ta pozitivni učinek je tesno povezan z regulativno aktivnostjo androgenih receptorjev, ki je lastna samemu ORM-15341.

Ali bo ORM-15341 vplival na normalno raven androgenov v telesu?

Po obstoječih raziskavah ORM-15341 ne vpliva na normalno raven androgenov v telesu.

V študijah na živalih, katerih cilj je bila matična spojina, ODM-201, je bilo ugotovljeno, da ta spojina ne moti androgene povratne zanke hipotalamus-hipofizno-gonadne osi. Z drugimi besedami, ODM-201 in njegov presnovek ORM-15341 (ketodarolutamid), čeprav moti signalizacijo androgenih receptorjev, ne vplivata na normalne telesne regulacijske centre za hormone in zato ne povzročata nenormalnih nihanj ravni testosterona v serumu.

Je antagonist androgenih receptorjev. Njegov mehanizem delovanja je, da se neposredno veže na androgene receptorje in blokira možnost, da se androgeni vežejo na receptorje, namesto da vpliva na sintezo ali izločanje androgenov. Preprosto povedano, ne zmanjša količine androgenov, temveč zasede androgene receptorje in prepreči vezavo androgenov.

Ta način delovanja narediORM-15341bistveno razlikuje od nekaterih prejšnjih anti-androgenih izdelkov, pri čemer je prvi učinkovitejši.

Poleg tega ima matična spojina ORM-15341, ODM-201, zelo nizko stopnjo prodiranja skozi krvno-možgansko pregrado, kar dodatno zmanjša njen potencialni vpliv na centralni živčni sistem in endokrine regulacijske centre.

Če povzamemo, delovanje ORM-15341 (ketodarolutamida) je natančno omejeno na raven receptorja, pri čemer izvaja svoje učinke, ne da bi motilo splošno endokrino ravnovesje in pomaga vzdrževati normalno hormonsko homeostazo pri bolnikih.

MF od ORM-15341

Tališče	210 - 212C
Vrelišče	714,7±60,0 stopinj (predvideno)
Gostota	1,41±0,1 g/cm3 (predvideno)
Molekulska teža	396.83
Pogoji shranjevanja	-20 stopinj zamrzovalnik, v inertni atmosferi
Koeficient kislosti	8.70±0.10

Specifikacija

Različni načini pošiljanja, ki jih lahko izberete

Naše prednosti:

Naše podjetje je prejelo certifikat sistema vodenja kakovosti FDA in ISO19001. In imamo notranje sporazume o sodelovanju z več tovarnami in laboratoriji na Kitajskem, kar lahko zagotovi naše podjetjeORM-15341itd po ugodnejši ceni. Če ste zainteresirani, pustite sporočilo.
Ne samo, da imamo edinstvene prednosti pri prevozu, ampak tudi podpiramo več načinov plačila, ne glede na to, ali uporabljate ameriške dolarje, evre, avstralske dolarje ali lokalne valute iz Singapurja, Malezije, Tajske itd. V teh regijah in državah lahko podpiramo tudi lokalne valute. Poleg tega podpiramo tudi bančne kartice (kreditne kartice itd.) za plačila.

pogosta vprašanja:

V1: Kako učinkovit je ORM-15341 pri zaviranju androgenih receptorjev?
Eksperimentalni podatki in vitro kažejo, da ketodarolutamid doseže polovico-maksimalne inhibitorne koncentracije (IC50) približno 38 nanomolov na androgenem receptorju, kar ustreza inhibicijski konstanti vezave le 8 nanomolov. Pod enakimi eksperimentalnimi pogoji je ustrezna vrednost za podobne učinkovine druge-generacije 86 nanomolov, kar dokazuje, da je njihova učinkovitost vezave na receptor več kot desetkrat večja. Poleg tega ohranja stabilen in zelo učinkovit učinek proti različnim različicam receptorjev, zaradi česar je primeren za večino primerov uporabe, kjer se lahko razvije toleranca.
V2: Kakšne so prednosti ORM-15341?
Študije so pokazale, da je razmerje med koncentracijami ORM-15341 (ketodarolutamida) v možganih-in-plazmi izjemno nizko, zato skoraj nikoli ne vstopi v centralni živčni sistem. Zato ima izjemno nizko penetracijo krvno-možganske pregrade, kar je njegova največja prednost.
V3: Je ORM-15341učinkovit pri samostojni uporabi?

ORM-15341lahko vsakodnevno uporabljate samostojno, da neposredno izrazite svoje učinke. Lahko stabilno deluje na ustrezne receptorje, natančno blokira sorodno transdukcijo signala in gladko uravnava povezana fiziološka stanja telesa.

Zavrnitev odgovornosti: Informacije, objavljene na tem spletnem mestu, izvirajo iz interneta, kar pa ne pomeni, da se to spletno mesto strinja z njegovimi pogledi ali potrjuje verodostojnost vsebine. Bodite pozorni, da ga ločite. Poleg tega se izdelki našega podjetja uporabljajo samo za znanstvene raziskave. Ne odgovarjamo za posledice morebitne nepravilne uporabe.

Če vas naši izdelki zanimajo ali imate kritične predloge glede naših izdelkov ali niste povsem zadovoljni s prejetimi izdelki, nas kontaktirajte naE-pošta :sales6@faithfulbio.com . Naša ekipa je predana zagotavljanju popolnega zadovoljstva strank.

Priljubljena oznake: orm-15341 cas 1297537-33-7, Kitajska, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, prilagojeno, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, čisto, proizvajalec, popust, naprodaj, na zalogi, brezplačen vzorec, surovi prah, surovine, izdelano na Kitajskem