Aprepitant prašek CAS 170729-80-3
Ime izdelka:Aprepitant;MK-0869;CS-274;Emend;Aprepitan;Aprepirant
ŠT. CAS:170729-80-3
Molekulska formula: C23H21F7N4O3
Čistost in stopnja: 99 % HPLC; Medicinski razred
MOQ in paket: 100 g; Paket glede na povpraševanje
Pošiljanje: Varna in hitra dostava
Shranjujte in rok uporabnosti: hladen in suh prostor; 24 mesecev
Čas izvedbe: 1-3 dni
Skladišče: skladišče v ZDA in Nemčiji
Certifikat: COA; HPLC; varnostni list; TDS itd.
Opis
Kaj je zdravilo Aprepitant?
Aprepitant v prahuje bel ali rahlo bel kristalni prah, ki je kemična snov in netopen v vodi. Topnost aripipitana v vodi je zelo nizka pri pH 2 ~ 10, z Log P 4,8 pri pH 7,0. Rahlo topen v acetonitrilu, rahlo topen v etanolu in izopropil acetatu, topen v etanolu.
Aprepitant je antagonist nevrokinin-1(NK-1) receptorjev, ki spada med kemoterapije proti raku in zdravila za zdravljenje bruhanja. Aprepitant ima visoko selektivno afiniteto za človeka, vendar nizko afiniteto za 5- hidroksitriptaminske, dopaminske in kortikosteroidne receptorje. Snov P je neke vrste tahikinin (nevrokinin), ki se nahaja predvsem v nevronih centralnega in perifernega živčnega sistema. Povezan je s številnimi funkcijami, kot so bruhanje, depresija, vnetne bolečine in vnetja drugih bolezni. Delovanje snovi P posreduje receptor NK-1, ki je receptor proteina G in je povezan s fosfoinozitidno signalno potjo. Aprepitant se veže na receptor NK-1 v možganih in blokira receptor ter tako zdravi bolezni, ki jih posreduje snov P. Aprepitant lahko selektivno prepreči kombinacijo snovi P in receptorja NK-1 v osrednjem živčevju bruhanje in se lahko uporablja pri navzei in bruhanju, ki ju povzročajo kemoterapevtska zdravila z zmerno in močno emetičnostjo.
| Ime izdelka | aprepitant |
| CAS | 170729-80-3 |
| Molekulska formula | C23H21F7N4O3 |
| Molekulska teža | 534.43 |
| Številka EINECS | 677-636-6 |
| Pogoj skladiščenja | Zapečateno v suhem, 2-8 stopinj |
| Tališče | 244-246 stopnja |
| Topnost | Soluble in DMSO(>25 mg/ml) |
| Videz | Bel do bež prah |
| Specifična rotacija | D25 +69 stopnja (c=1.00 v metanolu) |
| Gostota | 1,51±0,1 g/cm3 (predvideno) |
Kakšno je farmakološko delovanje aprepitanta?
Blokira delovanje substance P tako, da se veže na receptor NK-1, ki obstaja predvsem v centralnem živčnem sistemu in njegovi periferiji.Aprepitant v prahulahko zasedejo receptorje NK-1 v možganih skozi krvno-možgansko pregrado z visoko selektivnostjo in afiniteto, vendar nizko afiniteto za receptorje NK-2 in NK-3. Hkrati je afiniteta aprepitanta do tarč drugih zdravil (kot sta dopaminski receptor in 5-HT3 receptor), ki se uporabljajo za zdravljenje slabosti in bruhanja, ki ju povzroča kemoterapija, zelo nizka, njegov učinek zmanjšanja slabosti in bruhanje je boljše od drugih zdravil. Ta izdelek lahko izboljša popoln odziv pri akutni in zapozneli navzei in bruhanju, ki ju povzroči kemoterapija, pri standardni metodi zdravljenja hudih simptomov bruhanja, ki jih povzroči kemoterapija z zaviralcem receptorjev 5- triptamin 3(5-HT3) in deksametazonom . Aprepitant lahko zavre akutno in zapoznelo bruhanje, ki ga povzroči cisplatin v modelu belih živali pomočnic. Enkratni odmerek pred ali sočasno s cisplatinom. Aprepitant lahko zmanjša simptome bruhanja v naslednjih 72 urah; Hkrati lahko aprepitant poveča svoj antiemetični učinek v kombinaciji z deksametazonom ali 5-HT in zaviralcem receptorjev ondansetronom.
Specifikacija izdelka
| Postavka | Specifikacija | Rezultati |
| Videz | Bel ali umazano bel kristaliničen prah | Bel trdni prah |
| Identifikacija | Z IR | Ustreza |
| S HPLC | Ustreza | |
| Topnost | Dobro topen v dimetil sulfoksidu, netopen v vodi |
Ustreza |
| Specifična rotacija | {{0}}.0~+71.0 stopinj | {{0}}.0 stopinj |
| Vsebnost vode | Manjše ali enako 0,50 % | 0.13% |
| Izguba pri sušenju | Manjše ali enako 0,50 % | 0.10% |
| Ostanek pri vžigu | Manjše ali enako 0,10 % | 0.06% |
| Organske nečistoče | Nečistoča AP{{0}}: manj kot ali enako 0,15 % | ND |
| Nečistoča AP1: manj kot ali enako 0.15 % | ND | |
| Nečistoča AP2: manjša ali enaka 0.15 % | ND | |
| Desfluoroaprepitant: manj kot ali enako 0,15 % | ND | |
| Katera koli druga posamezna nečistota: manj kot ali enako 0,10 % | 0.06% | |
| Skupne nečistoče: manj kot ali enako 0,30 % | 0.25% | |
| Test | 98.0%~102.0% | 99.85% |
| Zaključek: | Skladnost s specifikacijo podjetja. |
Kakšne so funkcije aprepitanta?
Aprepitant v prahuje protitumorsko pomožno zdravilo z antiemetičnimi, protivnetnimi, antikoagulacijskimi, antioksidativnimi učinki in funkcijami za izboljšanje delovanja prebavil.
1. Antiemetik:
Aprepitant lahko zavre akutno in zapoznelo bruhanje, ki ga povzroča cisplatin, ter poveča antiemetično delovanje 5-antagonista receptorjev HT3 ondansetrona in glukokortikoidnega deksametazona pri bruhanju, ki ga povzroča cisplatin. Zato se lahko aprepitant uporablja za lajšanje simptomov slabosti in bruhanja.
2. Protivnetno:
Aprepitant ima določen protivnetni učinek, ki lahko zavira proliferacijo granulacijskega tkiva in odpravi vnetni odziv. To ima blažilni učinek na vnetne simptome, ki se lahko pojavijo pri bolnikih s tumorjem med zdravljenjem.
3. Antikoagulant:
Aprepitant ima določen antikoagulantni učinek in lahko zmanjša viskoznost krvi. Visoka viskoznost lahko povzroči motnje mikrocirkulacije, antikoagulacijski učinek kapsul aprepitanta pa pomaga izboljšati mikrocirkulacijo.
4. Antioksidant:
Aprepitant ima učinek lovljenja prostih radikalov in lahko zmanjša oksidativni stres z zajemanjem prostih radikalov.
5. Izboljša delovanje prebavil: aprepitant lahko poveča prekrvavitev prebavil, zmanjša izločanje želodčne kisline in izboljša delovanje prebavil.
HTML5 atlas aprepitanta
|
|
Kakšna je razlika med fosaprepitantom in aprepitantom?
1. Sestavine izdelka in glavni učinki
Fosaprepitant se uporablja predvsem kot antiemetično zdravilo in ima protitumorske učinke. Lahko se uporablja za zdravljenje ponavljajočih se metastaz v možganih s krepitvijo angiogeneze v tumorskem tkivu in povečanjem antigenosti tumorskega tkiva, s čimer se doseže protitumorski učinek.Aprepitant v prahuje protitumorsko adjuvantno zdravilo, ki se uporablja predvsem za preprečevanje akutne in zapoznele navzee in bruhanja med začetnim in ponavljajočim se zdravljenjem z visoko emetogeno protitumorsko kemoterapijo.
2. Mehanizem delovanja
Fosaprepitant deluje na tumorsko tkivo s posebnim mehanizmom delovanja, ki lahko vključuje vplivanje na rast in metastaze tumorskih celic. Aprepitant v glavnem zavira 5-receptorje hidroksitriptamina v nevronih, da zavre razdražljivost nevronov za protitumorsko zdravljenje, in se daje v kombinaciji z drugimi antiemetiki za preprečevanje slabosti in bruhanja, ki ju povzroča kemoterapija.
Biološka aktivnost aprepitanta:
| Opišite | Aprepitant je selektiven in visokoafinitetni antagonist receptorjev nevrokinina 1 s Kd 86 pM. |
| Študije in vitro | Aprepitant zmanjša presnovno aktivnost z ocenjeno vrednostjo IC50 20 μM. Aprepitant inducira zaviranje rasti celic in zaustavitev celičnega cikla G1. Aprepitant pomembno inducira apoptozo v celicah Nalm-6, ki je posredovana z aktivacijo kaspaze-3. Aprepitant (20 μM) inducira kopičenje p53 in izražanje proapoptotičnih ciljnih genov p53. Aprepitant (1, 5, 10 μM) zavira okužbo s HIV pri MDM pri depresivnih in nesupresiranih HIV-negativnih posameznikih ex vivo na način, ki je odvisen od odmerka. Vrednost IC90 aprepitanta je enakovredna 10 μM, vrednost IC50 pa približno 5 μM. |
| Študije in vivo | Aprepitant preprečuje z okužbo B. burgdorferi povečano izražanje NK-1R v NHP in vivo. Zdravljenje z aprepitantom prepreči zvišanje ravni proteina CCL2 v cerebrospinalni tekočini NHP, ki ga povzroči B. burgdorferi. Zdravljenje z aprepitantom prepreči z B. burgdorferi povzročeno povečanje izražanja mRNA CCL2 in CXCL13 v dorzalnih ganglijih NHP in prepreči z B. burgdorferi povzročeno povečanje mRNA CCL2, CXCL13, IL-17A in IL-6 izražanje v hrbtenjači NHP. Zdravljenje z aprepitantom zmanjša zmanjšanje aktivnosti/števila astrocitov, ki ga povzroči okužba z B. burgdorferi. Aprepitant (10 mg/kg, ip) pomembno zmanjša ekspresijo CPP, ki jo povzroči AMPH in kokain, ter lokomotorno aktivacijo pri miših. Nasprotno pa aprepitant pomembno poveča izražanje CPP, ki ga povzroča morfin, medtem ko bistveno zavira lokomotorno aktivnost pri miših, ki jo povzroča morfin. Aprepitant ne povzroči pomembnega CPP ali pogojenega odpora do mesta ali lokomotorne aktivacije ali zaviranja. Aprepitant (125 mg/dan, peroralno) je povzročil 1-log znižanje plazemskih ravni virusne RNA v primerjavi z nezdravljenimi kontrolami. |
| Poskusi s celicami | Zaviralni učinek aprepitanta na presnovno aktivnost celic Nalm{{0}} so ovrednotili z vnosom tiazolil modrega tetrazolijevega bromida (MTT) v žive celice. Celice so bile posejane na 96-plošče z vdolbinicami z gostoto 5000 celic/vdolbinico. Po obdelavi s 5, 10, 15, 20 in 30 µM aprepitanta 24, 36 in 48 ur smo celice nadalje inkubirali s 100 µM MTT (0,5 mg/mL) pri 37 stopinjah 3 ure. Neobdelane celice so bile opredeljene kot kontrolna skupina. Po solubilizaciji oborjenega formazana s 100 μL DMSO smo izmerili optično gostoto pri valovni dolžini 578 nm z uporabo čitalnika ELISA. |
| Poskusi na živalih | Petnajst opic rezus je bilo anesteziranih in intratekalno inokuliranih v cisterno magna z 1 × 108 sposobnimi spirohetami, medtem ko je bilo 5 opic rezus neokuženih in so po odstranitvi enake količine CSF prejele 1 ml medija RPMI 1640. Ugotovitev okužbe z B. burgdorferi in vivo je bila potrjena s pozitivno kulturo vsaj enega obdukcijskega vzorca tkiva. Prvo skupino živali so proučevali 2 tedna in je vključevala dve kontrolni živali (od katerih je bila ena zdravljena z aprepitantom), dve okuženi in nezdravljeni živali ter dve okuženi živali, zdravljeni z aprepitantom. Drugo skupino živali so preučevali 4 tedne in je vključevala 3 kontrolne živali (od tega je bila ena zdravljena z aprepitantom), 5 okuženih in nezdravljenih živali ter 4 okužene živali, zdravljene z aprepitantom. Živali so prejele povprečni dnevni odmerek aprepitanta 28 ± 6 mg/kg na dan, zdravljenje z zdravilom pa se je začelo 2 dni pred inokulacijo. Ti odmerki so skladni s standardnimi veterinarskimi protokoli za izbrana zdravila v NHP, 4-tedensko trajanje študije pa izključuje razvoj nevropatologije, ki se pojavi 8 tednov po okužbi z B. burgdorferi. |
| Reference |
[1]. Martinez AN, et al. Aprepitant omejuje nevroinflamatorne odzive in vivo v rhesus modelu lymske nevroborelioze. J Nevrovnetje. 2017, 15. februar; 14 (1): 37. [2]. Bayati S, et al. Zaviranje tahikininskega receptorja NK1 z uporabo aprepitanta inducira apoptotično celično smrt in zaustavitev G1 prek osi Akt/p53 v celicah akutne limfoblastne levkemije pred B. Eur J Pharmacol. 15. november 2016; 791:274-283. [3]. Mannangatti P, et al. Različni učinki aprepitanta, klinično uporabljenega antagonista nevrokinin-1 receptorjev, na izražanje pogojnega psihostimulanta v primerjavi z opioidnim nagrajevanjem. Psihofarmakologija (Berl). 2017, februar; 234 (4): 695-705. [4]. Barrett JS, et al. Farmakološka utemeljitev za antagonist NK1R, aprepitant kot dodatno terapijo pri HIV. J Transl Med. 26. maj 2016; 14 (1): 148. |
Kakšni so previdnostni ukrepi za aprepitant?
Aprepitant je od odmerka odvisen zaviralec CYP3A4 in ga je treba uporabljati previdno, kadar se uporablja z izdelki, ki se primarno presnavljajo s CYP3A4; nekatera kemoterapevtska zdravila presnavlja CYP3A4.
Aprepitant lahko pri uporabi z varfarinom povzroči znatno zmanjšanje mednarodnega normaliziranega razmerja (INR) protrombinskega časa.
Učinkovitost hormonskih kontraceptivov je lahko zmanjšana med in 28 dni po uporabi aprepitanta. Zato je treba za kontracepcijo med uporabo aprepitanta in 1 mesec po zadnjem odmerku aprepitanta uporabljati alternativne kontracepcijske ukrepe ali rešilne metode.
Kako in kje kupiti aprepitant v prahu na debelo?
Lahko zaupate našemu naročilu, saj imamo dobre rezultate pri prodaji legalnih izobraževalnih zdravil.
Izvajamo neodvisne laboratorijske teste vseh izdelkov in jih nato prodajamo našim cenjenim strankam.
Za več podrobnosti pošljite povpraševanje, Kliknite e-pošto:allen@faithfulbio.comzdaj.
Različni načini pošiljanja, ki jih lahko izberete
|
Čas prevoza |
Način pošiljanja |
Zahteve glede teže tovora |
Prednost |
|
3-7 dni |
DHL, Nemčija DHL, Nemčija DPD, |
Primerno za manj kot 50 kg. |
Imamo skladišča v Nemčiji in Kaliforniji, ZDA, |
|
7-15 dni |
Z letalom |
Primerno za več kot 50 kg. |
|
|
15-60 dni |
Po morju |
Primerno za več kot 500 kg. |
Za več podrobnosti pošljite povpraševanje, Kliknite e-pošto:allen@faithfulbio.comzdaj.
Zavrnitev odgovornosti: Članki, objavljeni na tem spletnem mestu, se uporabljajo predvsem za promocijo akademskih izmenjav in učenja in ne pomenijo, da se to spletno mesto strinja z njegovimi pogledi ali potrjuje pristnost svoje vsebine. Previdno filtrirajte. Če menite, da ta članek krši avtorske pravice, se obrnite na skrbnika. Ne odgovarjamo za posledice uporabe informacij in storitev na tej spletni strani.
Opomba: To spojino je treba uporabljati samo v raziskovalne namene. Uprava za hrano in zdravila teh trditev ni ocenila. Pred njihovo uporabo se posvetujte s svojim zdravnikom in se pozanimajte o razpoložljivih študijah. Ta izdelek ni namenjen diagnosticiranju, zdravljenju ali preprečevanju katere koli bolezni.
Priljubljena oznake: aprepitant v prahu cas 170729-80-3, Kitajska, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, po meri, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, čisti, proizvajalec, popust, naprodaj, na zalogi, brezplačen vzorec, surov prah, surovina, izdelano v Kitajska
Pošlji povpraševanje
Morda vam bo všeč tudi
