Opis izdelka
MGCD0103 CAS 726169-73-9je močan zaviralec HDAC z najmočnejšim zaviralnim delovanjem proti HDAC1, ki kaže IC50 0,15 μM v-brezceličnih testih. Je 2- do 10-krat bolj selektiven kot HDAC2, 3 in 11, vendar nima zaviralne aktivnosti proti HDAC4, 5, 6, 7 in 8. Mocetinostat (MGCD0103) inducira apoptozo in avtofagijo.
Študije in vivo: Pri golih miših je MGCD0103 znatno zaviral rast človeških ksenograftov in zaviral protirakavo aktivnost, ki jo je-povzročala histonska acetilacija.
Študije in vitro: MGCD0103 je pri nanomolarnih ali nizkih mikromolarnih koncentracijah zaviral samo podskupino devetih rekombinantnih človeških HDAC, vključno s HDAC1, HDAC2, HDAC3 in HDAC11, na-od odmerka odvisen način. In vitro je MGCD0103 učinkovito zaviral humana encima HDAC1 in HDAC2, ni pa zaviral sekundarnih HDAC. Eksoamino skupina MGCD0103 je bistvena za inhibicijo encima, ker je bila inhibitorna aktivnost HDAC proti HDAC1 in HDAC2 popolnoma izločena z desamino analogi. MGCD0103 je pokazal največjo zaviralno aktivnost pri 6 μM in zaviral do 75 % skupne encimske aktivnosti v celicah HCT116, medtem ko je bila skoraj 100-odstotna inhibicija dosežena pri NVP-LAQ824. MGCD0103 je prav tako pokazal od odmerka-odvisno inhibicijo celic A549.
Pošljite povpraševanje za več podrobnosti, kliknite e-pošto:sales4@faithfulbio.com
COA
| Testi | Specifikacije | Rezultati |
| Videz | Bel prah | Ustreza |
| Identifikacija | Retencijski čas ustreza referenčnemu standardu | Ustreza |
| Test (HPLC) | 98.0%-102.0% | 99.69% |
| Vsebnost vode (Karl | Manj ali enako 0,5 % | 0.26% |
| Ostanek pri vžigu | Manj ali enako 0,1 % | <0.05% |
| Težke kovine (kot Pb) | Manj ali enako 20 ppm | <10 ppm |
| Sulfatni pepel | Manj ali enako 0,1 % | <0.05% |
| Mikrobne meje | Skupno število plošč<1000cfu/g | <100cfug |
| Kvas in plesni<100cfu/g | <10cfuv/g | |
| EColiNegative | Negativno | |
| Salmonela negativna | Negativno | |
| Zaključek | Skladnost s specifikacijo podjetja | |
Pošljite povpraševanje za več podrobnosti, kliknite e-pošto:sales4@faithfulbio.com
Gostota 1,3±0,1 g/cm3
Molekulska formula C23H20N6O
Molekulska masa 396,444
Natančna masa 396,169861
PSA 105,82000
LogP 1.88
InChIKey HRNLUBSXIHFDHP-UHFFFAOYSA-N
NASMEH Nc1ccccc1NC(=O)c1ccc(CNc2nccc(-c3ccccnc3)n2)cc1
Mehanizem delovanja (tarča) MGCD0103 CAS 726169-73-9
Spada v razred I/IV selektivnih zaviralcev HDAC, ki izkazuje močno inhibicijo proti naslednjim podtipom:
HDAC1: IC₅₀=0.15 μM (najmočnejši)
HDAC2: IC5₀=0.29 μM
HDAC3: IC5₀=1.66 μM
HDAC11: IC5₀=0.59 μM
Nima skoraj nobene zaviralne aktivnosti proti HDAC razreda II (4/5/6/7/8). Z zaviranjem HDACs poveča acetilacijo histona, uravnava ekspresijo tumor supresorskega gena in inducira zaustavitev tumorskega celičnega cikla, apoptozo in avtofagijo.
Pošljite povpraševanje za več podrobnosti, kliknite e-pošto:sales4@faithfulbio.com
zakaj izbrati nas
Naša tovarna
Paket
Načini pošiljanja
|
Čas prevoza |
Način pošiljanja |
Zahteve glede teže tovora |
Prednost |
|
3-7 dni |
DHL, Nemčija DHL, Nemčija DPD, |
Primerno za manj kot 50 kg. |
Imamo skladišča v Nemčiji in Kaliforniji v ZDA, stranke v Evropi in Ameriki pa lahko uživajo v pošiljanju blaga neposredno iz teh dveh krajev. |
|
7-15 dni |
Z letalom |
Primerno za več kot 50 kg. |
|
|
15-60 dni |
Po morju |
Primerno za več kot 500 kg. |
Pošljite povpraševanje za več podrobnosti, kliknite e-pošto:sales4@faithfulbio.com
pogosta vprašanja
01. Katere so glavne indikacije za MGCD0103 CAS 726169-73-9?
Večinoma so preučevali: Hodgkinov limfom, folikularni limfom, AML, CLL in tudi solidne tumorje, kot sta rak jeter in rak dojke.
02. Katere so glavne značilnosti MGCD0103 CAS 726169-73-9?
Visoka selektivnost, nizka ne-tarčna toksičnost in relativno nizka toksičnost trombocitov.
03. Kje lahko kupim MGCD0103 CAS 726169-73-9?
Priljubljena oznake: mgcd0103 cas 726169-73-9, Kitajska, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, prilagojeno, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, čisto, proizvajalec, popust, naprodaj, na zalogi, brezplačen vzorec, surovi prah, surovina, izdelano na Kitajskem